solo para uso en investigación

Latrepirdine 2HCl GluR antagonista

Name: Latrepirdine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1245
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S1245

La Latrepirdina es un antagonista neuroactivo y de administración oral de múltiples dianas farmacológicas, incluyendo los histamine receptors, GluR y 5-HT receptors, utilizado como fármaco antihistamínico.

Latrepirdine 2HCl GluR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 392.37

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros GluR Inhibidores	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	392.37	Fórmula	C₂₁H₂₅N₃.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	97657-92-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1)N(C3=C2CN(CC3)C)CCC4=CN=C(C=C4)C.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (198.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GluR Histamine receptor 5-HT
In vitro	La Latrepirdina aumenta la actividad de la succinato deshidrogenasa (ensayo MTT), el potencial de membrana mitocondrial (DeltaPsim) y los niveles de ATP celular en neuronas corticales primarias de ratón y células de neuroblastoma humano (SH-SY5Y). La Latrepirdina mejora la función mitocondrial tanto en ausencia como en presencia de estrés y las células tratadas con Dimebon están parcialmente protegidas para mantener la viabilidad celular. La Latrepirdina conduce a una autofagia mejorada dependiente de mTOR y Atg5 en células de mamíferos cultivadas. La latrepirdina estimula la autofagia dependiente de MTOR y ATG5, lo que lleva a la reducción de los niveles intracelulares de metabolitos de APP, incluyendo Aβ en células cultivadas. La Latrepirdina estimula la degradación de α-syn en neuronas SH-SY5Y diferenciadas, y en el cerebro de ratón después de la administración crónica, en paralelo con la elevación de los niveles de marcadores de actividad autofágica. La Latrepirdina aumenta los niveles intracelulares de ATP y la translocación del transportador de glucosa 3 a la membrana plasmática en neuronas primarias.
In vivo	El tratamiento con Latrepirdina en ratones transgénicos TgCRND8 se asocia con una mejora en el comportamiento de aprendizaje y con una reducción en la acumulación de Aβ42 y α-sinucleína. La administración de Latrepirdina resulta en un aumento de los niveles de los biomarcadores que se cree que se correlacionan con la activación de la autofagia en los cerebros de ratones TgCRND8 (APP K670M, N671L, V717F) o de tipo salvaje, y ese tratamiento se asocia con la anulación del déficit conductual, la reducción de la neuropatología Aβ y la prevención del fallo autofágico entre los ratones TgCRND8.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20555134/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22850627/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869031/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24150226/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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