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Latrepirdine 2HCl GluR Antagonista

Name: Latrepirdine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1245
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.: S1245

La Latrepirdina es un antagonista neuroactivo y de administración oral de múltiples dianas farmacológicas, incluyendo los histamine receptors, GluR y 5-HT receptors, utilizado como fármaco antihistamínico.

Latrepirdine 2HCl GluR Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 392.37

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros GluR Inhibidores	pomaglumetad (LY404039) O-Phospho-L-serine (S)-Glutamic acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid CNQX

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	392.37	Fórmula	C₂₁H₂₅N₃.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	97657-92-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1)N(C3=C2CN(CC3)C)CCC4=CN=C(C=C4)C.Cl.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (198.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GluR Histamine receptor 5-HT
In vitro	Latrepirdine increases succinate dehydrogenase activity (MTT-assay), mitochondrial membrane potential (DeltaPsim), and cellular ATP levels in primary mouse cortical neurons and human neuroblastoma cells (SH-SY5Y). Latrepirdine enhances mitochondrial function both in the absence and presence of stress and Dimebon-treated cells are partially protected to maintain cell viability. Latrepirdine leads to enhanced mTOR- and Atg5-dependent autophagy in cultured mammalian cells. latrepirdine stimulates MTOR- and ATG5-dependent autophagy, leading to the reduction of intracellular levels of APP metabolites, including Aβ in cultured cells. Latrepirdine stimulates the degradation of α-syn in differentiated SH-SY5Y neurons, and in mouse brain following chronic administration, in parallel with elevation of the levels of markers of autophagic activity. Latrepirdine increases intracellular ATP levels and glucose transporter 3 translocation to the plasma membrane in primary neuron.
In vivo	Latrepirdine treatment of TgCRND8 transgenic mice is associated with improved learning behavior and with a reduction in accumulation of Aβ42 and α-synuclein. Latrepirdine administration results in increased levels of the biomarkers thought to correlate with autophagy activation in the brains of TgCRND8 (APP K670M, N671L, V717F) or wild-type mice, and that treatment is associated with abrogation of behavioral deficit, reduction in Aβ neuropathology, and prevention of autophagic failure among TgCRND8 mice.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20555134/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22850627/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869031/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24150226/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):