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pomaglumetad (LY404039) GluR agonista

Name: pomaglumetad (LY404039)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6001
Rating: 5 (8 reviews)

Cat. No.S6001

Pomaglumetad (LY404039) es un potente agonista de los receptores recombinantes humanos mGlu2/mGlu3 con K_i de 149 nM/92 nM, y muestra una selectividad >100 veces superior a los receptores de glutamato ionotrópicos, transportadores de glutamato y otros receptores. Este compuesto ha alcanzado la Fase 3.

pomaglumetad (LY404039) GluR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 235.22

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros GluR Inhibidores	(S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP VU 0364439

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	235.22	Fórmula	C₇H₉NO₆S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	635318-11-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1C(C2C(C2S1(=O)=O)C(=O)O)(C(=O)O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

5%TFA : 3.06 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (2.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (127.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Under investigation as an exciting new medicine that may herald the arrival of third-generation antipsychotic drugs.
Targets/IC₅₀/Ki	Rat neurons expressing native mGlu2/3 88 nM(Ki) Recombinant human mGlu3 92 nM(Ki) Recombinant human mGlu2 149 nM(Ki)
In vitro	Pomaglumetad (LY404039) exhibe una baja afinidad de unión a los receptores mGlu del grupo III, incluidos mGlu6, mGlu7 y mGlu8, con un valor de K_i superior a 5 μM, y muestra poca afinidad por los receptores de glutamato ionotrópicos, los subtipos de transportadores de glutamato, las monoaminas y otros receptores. Inhibe potentemente la formación de cAMP estimulada por forskolina en células que expresan los receptores mGlu2 y mGlu3 humanos. Este compuesto suprime la actividad excitatoria evocada eléctricamente en el estriado y la liberación de L-glutamato inducida por serotonina en la corteza prefrontal. Podría modular la actividad glutamatérgica en las áreas límbicas y del prosencéfalo relevantes para los trastornos psiquiátricos y podría carecer de los efectos secundarios negativos asociados con los antipsicóticos y ansiolíticos actuales.
In vivo	Pomaglumetad (LY404039) demuestra una mayor exposición plasmática y una mejor biodisponibilidad oral, y puede ser valioso en el tratamiento de trastornos neuropsiquiátricos, incluyendo la ansiedad y la psicosis. En animales de tipo salvaje, este compuesto revierte significativamente el aumento de las deambulaciones, la distancia recorrida y el tiempo reducido de reposo inducidos por la d-anfetamina (AMP). Revierte los comportamientos evocados por la fenciclidina (PCP) a 10 mg/kg. Los efectos antipsicóticos de LY404039 sobre la activación conductual evocada por PCP y AMP están ausentes en ratones deficientes en receptores mGlu2 y mGlu2/3, pero no en ratones deficientes en receptores mGlu3. En contraste, la clozapina y la risperidona inhiben los comportamientos evocados por PCP tanto en ratones de tipo salvaje como en ratones deficientes en receptores mGlu2/3. Reduce la respuesta al EtOH en la prueba de recuperación espontánea pavloviana (PSR) y reduce la expresión de un efecto de privación de alcohol (ADE) durante la recaída, pero no afecta la respuesta al EtOH en condiciones de mantenimiento. Este compuesto inhibe la expresión de la búsqueda de alcohol y el comportamiento de recaída sin alterar el comportamiento de autoadministración de alcohol. Además, atenúa la hiperlocomoción inducida por anfetamina y fenciclidina. Podría inhibir la respuesta de evitación condicionada y también reduce el sobresalto potenciado por el miedo en ratas y el entierro de canicas en ratones. Es importante destacar que no produce efectos sedantes ni deterioro motor en la tarea de evitación condicionada. También aumenta la liberación/recambio de dopamina y serotonina en la corteza prefrontal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17204749/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424625/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16678921/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17384937/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01659177	Withdrawn	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	August 2012	Phase 1
NCT01637142	Completed	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	July 2012	Phase 1
NCT01609218	Completed	Healthy Volunteer Study	Denovo Biopharma LLC	June 2012	Phase 1
NCT01475136	Completed	Hepatic Insufficiency	Denovo Biopharma LLC	November 2011	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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