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ADX-47273 GluR Agonista

Cat. No.: S2690

ADX47273 (BA 94673139) es un modulador alostérico positivo (PAM) potente y específico de mGlu5 con una EC50 de 0,17 μM, sin actividad en otros subtipos de mGlu.
ADX-47273 GluR Agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 369.36

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S269001 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.94%
99.94

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 369.36 Fórmula

C20H17F2N3O2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 851881-60-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos BA 94673139 Smiles C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
mGlu5
0.17 μM(EC50)
In vitro
ADX47273 causes a concentration-dependent increase in the response to 50 nM glutamate in HEK 293 cells expressing rat mGlu5, the maximal increase in the response is approximately 9-fold, with an EC50 of 0.17 ± 0.03 μM. ADX47273 causes a concentration-dependent increase in the response to 300 nM glutamate with an EC50 value of 0.23 ± 0.07 μM in primary astrocyte cultures. ADX47273 at concentration of 0.1 or 1 μM decreases the EC50 for glutamate for 4- and 9-fold, respectively, in HEK 293 cells expressing rat mGlu5. ADX47273 at concentration of 1 or 3 μM decreases the EC50 for glutamate for 4- and 9-fold, respectively, in primary astrocyte cultures. ADX47273 inhibits binding of [3H]MPEP to membranes prepared from HEK 293 cells expressing mGlu5 receptors with Ki of 4.3 ± 0.5 μM. ADX-47273 at concentration of 0.3 μM elicited an enhancement of NMDA-receptor dependent long-term potentiation in rat hippocampal slices, the effect can be blocked in the presence of 10 μM specific mGlu5 receptor antagonist MPEP.
In vivo
ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 10 mg/kg increases ERK and CREB phosphorylation in both the prefrontal cortex and hippocampus in Long-Evans rats. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 10-100 mg/kg produces dose-dependent decreases in avoidance responding and increased escapes at doses that did not produce any response failures in Sprague-Dawley rats. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 10-300 mg/kg produces a dose-dependent decrease in apomorphine-induced climbing in CF-1 mice. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 100 mg/kg decreased locomotor activity compared with vehicle pretreatment at 20 min after PCP, 30 min after apomorphine, and at all time points after amphetamine challenge in mice. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 175 mg/kg lowers dopamine levels in the Sprague-Dawley rat nucleus accumbens. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 1 to 50 mg/kg increases novel object recognition and reduces impulsivity in the five-choice serial reaction time test in rats. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 100 mg/kg significantly decreases conditioned avoidance response at 30 and 90 min post-injection in male Sprague-Dawley rats.
Referencias