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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
30.000mg/ml
(81.22mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
ADX47273 (BA 94673139) es un modulador alostérico positivo (PAM) potente y específico de mGlu5 con una EC50 de 0,17 μM, sin actividad en otros subtipos de mGlu.
Objetivos
mGlu5
0.17 μM(EC50)
In vitro
ADX47273 provoca un aumento concentración-dependiente de la respuesta a 50 nM de glutamato en células HEK 293 que expresan mGlu5 de rata; el aumento máximo en la respuesta es aproximadamente 9 veces, con una EC50 de 0,17 ± 0,03 μM. ADX47273 provoca un aumento concentración-dependiente de la respuesta a 300 nM de glutamato con un valor de EC50 de 0,23 ± 0,07 μM en cultivos primarios de astrocitos. ADX47273 a una concentración de 0,1 o 1 μM disminuye la EC50 para el glutamato en 4 y 9 veces, respectivamente, en células HEK 293 que expresan mGlu5 de rata. ADX47273 a una concentración de 1 o 3 μM disminuye la EC50 para el glutamato en 4 y 9 veces, respectivamente, en cultivos primarios de astrocitos. ADX47273 inhibe la unión de [3H]MPEP a membranas preparadas a partir de células HEK 293 que expresan receptores mGlu5 con una Ki de 4,3 ± 0,5 μM. ADX-47273 a una concentración de 0,3 μM provocó una mejora de la potenciación a largo plazo dependiente del receptor NMDA en rodajas de hipocampo de rata; el efecto puede bloquearse en presencia de 10 μM del antagonista específico del receptor mGlu5, MPEP.
In vivo
ADX47273 administrado intraperitonealmente a una dosis de 10 mg/kg aumenta la fosforilación de ERK y CREB tanto en la corteza prefrontal como en el hipocampo en ratas Long-Evans. ADX47273 administrado intraperitonealmente a dosis de 10-100 mg/kg produce disminuciones dosis-dependientes en la respuesta de evitación y un aumento de las fugas a dosis que no produjeron fallos en la respuesta en ratas Sprague-Dawley. ADX47273 administrado intraperitonealmente a dosis de 10-300 mg/kg produce una disminución dosis-dependiente en la escalada inducida por apomorfina en ratones CF-1. ADX47273 administrado intraperitonealmente a una dosis de 100 mg/kg disminuyó la actividad locomotora en comparación con el pretratamiento con vehículo a los 20 min después de PCP, 30 min después de apomorfina, y en todos los puntos de tiempo después del desafío con anfetamina en ratones. ADX47273 administrado intraperitonealmente a una dosis de 175 mg/kg disminuye los niveles de dopamina en el núcleo accumbens de rata Sprague-Dawley. ADX47273 administrado intraperitonealmente a una dosis de 1 a 50 mg/kg aumenta el reconocimiento de objetos nuevos y reduce la impulsividad en la prueba de tiempo de reacción en serie de cinco opciones en ratas. ADX47273 administrado intraperitonealmente a una dosis de 100 mg/kg disminuye significativamente la respuesta de evitación condicionada a los 30 y 90 min post-inyección en ratas Sprague-Dawley machos.
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