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MPEP GluR antagonist

Cat. No.: S2809

MPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, and this compound exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.
MPEP GluR antagonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 193.24

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S280901 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.16%
99.16

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 193.24 Fórmula

C14H11N

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 96206-92-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=NC(=CC=C1)C#CC2=CC=CC=C2

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 39 mg/mL (201.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
Inactive against other group I/II/III metabotropic glutamate receptors.
Targets/IC50/Ki
mGluR5
36 nM
In vitro
MPEP has no appreciable agonist or antagonist activity at the closely related recombinant human mGlu1b receptor expressed in CHO-K1 cells or a purinoreceptor endogenously expressed in L(tk-) cells up to concentrations of 100 μM. Furthermore, this compound shows no appreciable agonist or antagonist activity in cAMP accumulation or [35S]-GTPγS binding assays at the recombinant human group II and III metabotropic receptors (human mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) as well as the human NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), rat AMPA (GluR3) and human kainate (GluR6) receptor subtypes. In slices of rat neonatal hippocampus, striatum, and cortex but not cerebellum, it inhibits DHPG-stimulated PI hydrolysis with IC50 of 8.0 nM, 20.5 nM, and 17.9 nM, respectively. This chemical positively modulates the hmGluR4 in a recombinant expression system, and the effect is fully dependent on the activation of the orthosteric agonist L-AP4.
In vivo
When microiontophoretically applied into the brain of rats, MPEP reduces DHPG-induced excitations but not the excitations induced by AMPA. Following intravenous administration, this compound produces a dose-dependent inhibition of DHPG-induced but not AMPA-induced excitations with a rapid onset of action. Oral administration of this chemical also exhibits excellent anti-hyperalgesic activity in the Complete Freund's Adjuvant and turpentine models of inflammatory pain. It (1-30 mg/kg) induces anxiolytic-like effects in the conflict drinking test and the elevated plus-maze test in rats as well as in the four-plate test in mice. This compound (1-20 mg/kg) shortens the immobility time in a tail suspension test in mice, but it is inactive in the behavioural despair test in rats. It has no effect on locomotor activity or motor coordination. This chemical significantly reduces fmr1 but not wild-type center square entries and duration. In open field tests, it reduces fmr1tm1Cgr center field behavior to one indistinguishable from wild-type. It produces a significant reduction of total locomotor activity in three of four groups tested, at both 10 mg/kg and 30 mg/kg.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/