MPEP

N.º de catálogoS2809 Lote:S280901

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Datos técnicos

Fórmula

C14H11N
Peso molecular 193.24 Número CAS 96206-92-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (201.82 mM)
Ethanol 39 mg/mL (201.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MPEP es un antagonista selectivo del receptor mGlu5 con una IC50 de 36 nM, y este compuesto no exhibe actividad apreciable en los receptores mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.
Objetivos
mGluR5
36 nM
In vitro MPEP no tiene una actividad agonista o antagonista apreciable en el receptor mGlu1b humano recombinante estrechamente relacionado, expresado en células CHO-K1, ni en un purinorreceptor expresado endógenamente en células L(tk-) hasta concentraciones de 100 μM. Además, este compuesto no muestra una actividad agonista o antagonista apreciable en ensayos de acumulación de cAMP o de unión de [35S]-GTPγS en los receptores metabotrópicos humanos recombinantes de los grupos II y III (mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a humanos), así como en los subtipos de receptores NMDA humanos (NMDAR1A/2A, -1A/2B), AMPA de rata (GluR3) y kainato humano (GluR6). En cortes de hipocampo, estriado y corteza neonatal de rata, pero no de cerebelo, inhibe la hidrólisis de PI estimulada por DHPG con IC50 de 8.0 nM, 20.5 nM y 17.9 nM, respectivamente. Este compuesto químico modula positivamente el hmGluR4 en un sistema de expresión recombinante, y el efecto depende completamente de la activación del agonista ortostérico L-AP4.
In vivo Cuando se aplica microiontoforéticamente en el cerebro de ratas, MPEP reduce las excitaciones inducidas por DHPG pero no las excitaciones inducidas por AMPA. Después de la administración intravenosa, este compuesto produce una inhibición dosis-dependiente de las excitaciones inducidas por DHPG pero no por AMPA, con un rápido inicio de acción. La administración oral de esta sustancia química también exhibe una excelente actividad antihiperalgésica en los modelos de dolor inflamatorio de adyuvante completo de Freund y trementina. Este (1-30 mg/kg) induce efectos ansiolíticos en la prueba de bebida en conflicto y la prueba de laberinto elevado en cruz en ratas, así como en la prueba de cuatro placas en ratones. Este compuesto (1-20 mg/kg) acorta el tiempo de inmovilidad en una prueba de suspensión de la cola en ratones, pero es inactivo en la prueba de desesperación conductual en ratas. No tiene efecto sobre la actividad locomotora o la coordinación motora. Esta sustancia química reduce significativamente las entradas y la duración del cuadrado central en fmr1, pero no en el tipo salvaje. En las pruebas de campo abierto, reduce el comportamiento en el campo central de fmr1tm1Cgr a uno indistinguible del tipo salvaje. Produce una reducción significativa de la actividad locomotora total en tres de los cuatro grupos probados, tanto a 10 mg/kg como a 30 mg/kg.
Características Inactivo contra otros receptores metabotrópicos de glutamato de los grupos I/II/III.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Male Wistar rats, male Albino Swiss mice, or male C57BL/6J mice subjected to various tests

  • Dosificaciones

    ~30 mg/kg

  • Administración

    Administered intraperitoneally (i.p.) or perorally (p.o.) at 60 minutes before the tests

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10530811/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264235/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12684257/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/

Validación de productos por parte del cliente

The expression of mGluR5 and Homer were detected by Western blot and analysed by ImageJ. a–c Cells were treated with various concentrations of pu-erh tea for 12 h. d–f Cells were treated with 62.5 μg/mL pu-erh tea for 3, 6, 9, 12 h. g-i Cells were treated with 62.5 μg/mL pu-erh, black, or green teas for 12 h. Data were analysed using GraphPad Prism software (***p < 0.001 vs. vehicle control, **p < 0.01 vs. vehicle control, n = 3)

Datos de [ , , Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299 ]

Sellecks MPEP Ha sido citado por 1 Publicación

Pu-erh Tea Protects the Nervous System by Inhibiting the Expression of Metabotropic Glutamate Receptor 5. [Li C, et al. Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299] PubMed: 27578019

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