Home Neuronal Signaling GluR antagonista CTEP (RO4956371)

solo para uso en investigación

CTEP (RO4956371) GluR antagonista

Cat. No.S2861

CTEP (RO4956371) es un novedoso antagonista alostérico, de acción prolongada y biodisponible por vía oral, del receptor mGlu5 con una IC50 de 2,2 nM, y muestra una selectividad >1000 veces superior a la de otros receptores mGlu.
CTEP (RO4956371) GluR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 391.77

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.84%
99.84

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 391.77 Fórmula

C19H13ClF3N3O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 871362-31-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)C)C#CC3=CC(=NC=C3)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (199.09 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
mGlu5
2.2 nM
In vitro
En células HEK293 que expresan de forma estable mGlu5 humano, CTEP (RO4956371) inhibe la movilización de Ca2+ inducida por quisqualato con una IC50 de 11,4 nM y la acumulación de [3H]IP con una IC50 de 6,4 nM. También inhibe la actividad constitutiva de mGlu5 humano en aproximadamente un 50% con una IC50 de 40,1 nM.
In vivo
CTEP (RO4956371) es significativamente activo a dosis de 0,1 mg/kg y 0,3 mg/kg en el tratamiento de la ansiedad en ratones. Aumenta significativamente el tiempo de bebida a dosis de 0,3 mg/kg y 1,0 mg/kg en la prueba de bebida por conflicto de Vogel en ratas, mientras que no tiene efecto a dosis más bajas. La vida media de este compuesto (oral) es de 18 h, y la relación B/P basada en las concentraciones totales del fármaco en plasma y homogeneizados de cerebro completo es de 2,6 en ratones. Después de dosis orales únicas de 4,5 y 8,7 mg/kg formuladas como microsuspensión en un vehículo de solución salina/Tween administrado a ratones C57BL/6 adultos, se absorbe rápidamente y alcanza una exposición casi máxima después de aproximadamente 30 min. La administración crónica en ratones adultos con una dosis de 2 mg/kg p.o. cada 48 h durante 2 meses alcanza una exposición cerebral mínima de 240 ng/g. Desplaza completamente el [3H]ABP688 en regiones del cerebro de ratón conocidas por expresar mGlu5, y se logra un desplazamiento del 50% con dosis que producen una concentración promedio del compuesto de 77,5 ng/g medida en homogeneizado de cerebro completo. A 2 mg/kg p.o. bid, logra una ocupación ininterrumpida de mGlu5 cada 48 horas en ratones. El tratamiento con este compuesto (2 mg/kg p.o.) corrige la depresión a largo plazo hipocampal elevada, la síntesis excesiva de proteínas y las convulsiones audiogénicas en el ratón knockout Fmr1.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05915208 Recruiting
Histiocytosis|Langerhans Cell Histiocytosis|Erdheim-Chester Disease|Rosai Dorfman Disease|Xanthogranuloma|Malignant Histiocytoses
University of Alabama at Birmingham
 September 1 2022 --
NCT02424916 Completed
Metastatic Melanoma
Nantes University Hospital|UMR892
 May 26 2015 Phase 1|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Do you have advice for its administration in mouse via injection?

Respuesta:
The IP formula for S2861 is 2% DMSO+40% PEG300+2% Tween-80 +H2O.