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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
CTEP (RO4956371) es un novedoso antagonista alostérico, de acción prolongada y biodisponible por vía oral, del receptor mGlu5 con una IC50 de 2,2 nM, y muestra una selectividad >1000 veces superior a la de otros receptores mGlu.
Objetivos
mGlu5
2.2 nM
In vitro
En células HEK293 que expresan de forma estable mGlu5 humano, CTEP (RO4956371) inhibe la movilización de Ca2+ inducida por quisqualato con una IC50 de 11,4 nM y la acumulación de [3H]IP con una IC50 de 6,4 nM. También inhibe la actividad constitutiva de mGlu5 humano en aproximadamente un 50% con una IC50 de 40,1 nM.
In vivo
CTEP (RO4956371) es significativamente activo a dosis de 0,1 mg/kg y 0,3 mg/kg en el tratamiento de la ansiedad en ratones. Aumenta significativamente el tiempo de bebida a dosis de 0,3 mg/kg y 1,0 mg/kg en la prueba de bebida por conflicto de Vogel en ratas, mientras que no tiene efecto a dosis más bajas. La vida media de este compuesto (oral) es de 18 h, y la relación B/P basada en las concentraciones totales del fármaco en plasma y homogeneizados de cerebro completo es de 2,6 en ratones. Después de dosis orales únicas de 4,5 y 8,7 mg/kg formuladas como microsuspensión en un vehículo de solución salina/Tween administrado a ratones C57BL/6 adultos, se absorbe rápidamente y alcanza una exposición casi máxima después de aproximadamente 30 min. La administración crónica en ratones adultos con una dosis de 2 mg/kg p.o. cada 48 h durante 2 meses alcanza una exposición cerebral mínima de 240 ng/g. Desplaza completamente el [3H]ABP688 en regiones del cerebro de ratón conocidas por expresar mGlu5, y se logra un desplazamiento del 50% con dosis que producen una concentración promedio del compuesto de 77,5 ng/g medida en homogeneizado de cerebro completo. A 2 mg/kg p.o. bid, logra una ocupación ininterrumpida de mGlu5 cada 48 horas en ratones. El tratamiento con este compuesto (2 mg/kg p.o.) corrige la depresión a largo plazo hipocampal elevada, la síntesis excesiva de proteínas y las convulsiones audiogénicas en el ratón knockout Fmr1.
Local Somatodendritic Translation and Hyperphosphorylation of Tau Protein Triggered by AMPA and NMDA Receptor Stimulation
[Kobayashi S, et al. EBioMedicine, 2017, 20:120-126]
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