solo para uso en investigación

Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor antagonista

Name: Perospirone hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4889
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4889

Perospirone (SM-9018) es un antipsicótico atípico o de segunda generación de la familia de las azapironas que antagoniza los serotonin 5HT2A receptors y los dopamine D2 receptors. También muestra afinidad por los 5HT1A receptors como agonista parcial.

Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 463.04

Saltar a

Control de calidad

Lote: S488901 DMSO]92 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]]]false Pureza: 98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	463.04	Fórmula	C₂₃H₃₀N₄O₂S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	129273-38-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SM-9018 hydrochloride			Smiles	C1CCC2C(C1)C(=O)N(C2=O)CCCCN3CCN(CC3)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (198.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 5 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 receptor (in rat brain membrane preparation) 0.61 nM(Ki) D2 receptor (in rat brain membrane preparation) 1.4 nM(Ki) 5HT1A receptor (in rat hippocampal membrane preparation) 2.9 nM(Ki)
In vitro	En células CHO que expresan 5-HT1A receptors humanos, Perospirone muestra una alta afinidad (Ki = 0,72 nM) y exhibe una eficacia agonista parcial. Perospirone modifica los perfiles epigenéticos de los genes neuronales. Puede causar cambios en la metilación del ADN en cultivos celulares. Perospirone es un inhibidor de la Pgp que interfiere directa e indirectamente con la función de la Pgp. La inhibición de la Pgp por Perospirone puede causar interacciones farmacológicas clínicamente significativas, especialmente en el tejido en el que se ha acumulado.
In vivo	Perospirone muestra potentes actividades de bloqueo de los receptores 5-HT2 y D2 Dopamine Receptor en varios modelos animales in vivo. Perospirone inhibe varios comportamientos dopaminérgicos (por ejemplo, hiperactividad inducida por metanfetamina y estereotipia o comportamiento de escalada inducido por apomorfina) en roedores. También inhibe la respuesta de evitación condicionada en ratas. En pruebas de comportamiento, Perospirone inhibe marcadamente el comportamiento serotoninérgico (por ejemplo, convulsiones clónicas inducidas por triptamina e hipertermia inducida por p-cloroanfetamina) en ratas. Perospirone tiene efectos ansiolíticos y estabilizadores del estado de ánimo en varios modelos animales. Inhibe la coordinación motora en una prueba de rota-rod y potencia la duración de la anestesia inducida por hexobarbital con valores de ED50 de 34 y 37 mg/kg (p.o.), respectivamente.
Referencias	[1] http://booksandjournals.brillonline.com/content/journals/10.1163/1569391041501906 [2] https://www.thieme-connect.com/DOI/DOI?10.1055/s-0044-101467 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18478216/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16210777/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):