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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Perospirone (SM-9018) es un antipsicótico atípico o de segunda generación de la familia de las azapironas que antagoniza los serotonin 5HT2A receptors y los dopamine D2 receptors. También muestra afinidad por los 5HT1A receptors como agonista parcial.
Objetivos
5-HT2 receptor (in rat brain membrane preparation)
D2 receptor (in rat brain membrane preparation)
5HT1A receptor (in rat hippocampal membrane preparation)
0.61 nM(Ki)
1.4 nM(Ki)
2.9 nM(Ki)
In vitro
En células CHO que expresan 5-HT1A receptors humanos, Perospirone muestra una alta afinidad (Ki = 0,72 nM) y exhibe una eficacia agonista parcial. Perospirone modifica los perfiles epigenéticos de los genes neuronales. Puede causar cambios en la metilación del ADN en cultivos celulares. Perospirone es un inhibidor de la Pgp que interfiere directa e indirectamente con la función de la Pgp. La inhibición de la Pgp por Perospirone puede causar interacciones farmacológicas clínicamente significativas, especialmente en el tejido en el que se ha acumulado.
In vivo
Perospirone muestra potentes actividades de bloqueo de los receptores 5-HT2 y D2 Dopamine Receptor en varios modelos animales in vivo. Perospirone inhibe varios comportamientos dopaminérgicos (por ejemplo, hiperactividad inducida por metanfetamina y estereotipia o comportamiento de escalada inducido por apomorfina) en roedores. También inhibe la respuesta de evitación condicionada en ratas. En pruebas de comportamiento, Perospirone inhibe marcadamente el comportamiento serotoninérgico (por ejemplo, convulsiones clónicas inducidas por triptamina e hipertermia inducida por p-cloroanfetamina) en ratas. Perospirone tiene efectos ansiolíticos y estabilizadores del estado de ánimo en varios modelos animales. Inhibe la coordinación motora en una prueba de rota-rod y potencia la duración de la anestesia inducida por hexobarbital con valores de ED50 de 34 y 37 mg/kg (p.o.), respectivamente.
cells are maintained in Eagle's minimal essential medium containing 10% fetal bovine serum for 8 days. The cells are exposed to either a high dose (105.5 nM, assigned as the "high-dose group") or low dose (10.5 nM, assigned as the "low-dose group") of perospirone. The concentrations are determined based on dosages typically used in the clinical setting. The medium is changed on days 2, 5, and 8 with media containing perospirone, and on day 9, cells are harvested and processed.
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