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Amitriptyline HCl Serotonin Transporter inhibidor

Name: Amitriptyline HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3183
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S3183

Amitriptyline HCl es un inhibidor tanto del Serotonin Transporter (SERT) como del Norepinephrine Transporter (NET) con un Ki de 3,45 nM y 13,3 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe el Histamine Receptor H1, el Histamine Receptor H4, el 5-HT2 y el sigma 1 receptor con un Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM y 287 nM, respectivamente. Es un antidepresivo tricíclico (ATC).

Amitriptyline HCl Serotonin Transporter inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 313.86

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Control de calidad

Lote: S318301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros Serotonin Transporter Inhibidores	Dapoxetine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	313.86	Fórmula	C₂₀H₂₃N.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	549-18-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : 15 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine Receptor H1 0.5 nM(Ki) SERT 3.45 nM(Ki) Histamine receptor H4 7.31 nM(Ki) NET 13.3 nM(Ki) 5-HT2 235 nM(Ki) Sigma 1 receptor 287 nM(Ki)
In vitro	La amitriptilina inhibe la acumulación de AMP cíclico estimulada por Forskolin con valores de EC50 de 16,2 μM en células CHO/DOR intactas. Este compuesto provoca una estimulación dosis-dependiente de la fosforilación de ERK1/2 y GSK-3β con valores de EC50 de 9,0 μM en células CHO/DOR. Esta (15 μM) provoca una estimulación de la fosforilación de ERK1/2 en células C6. Este químico (30 μM) inhibe la actividad de la adenilil ciclasa estimulada por Forskolin y antagoniza el efecto inhibidor de (−)-U50,488 en el núcleo accumbens de rata. Se une al dominio extracelular de TrkA y TrkB y promueve la heterodimerización de los receptores TrkA-TrkB. Este compuesto (< 500 nM) promueve la autofosforilación de TrkA en neuronas primarias e induce el crecimiento de neuritas en células PC12. Protege selectivamente las células T17 de la apoptosis con un EC50 de 50 nM.
In vivo	La amitriptilina (15 mg/kg, i.p.) activa los receptores TrkA y TrkB y reduce significativamente la muerte neuronal desencadenada por ácido kaínico en ratones. Este compuesto (15 mg/kg y 30 mg/kg, i.p.) disminuye de manera dosis-dependiente el tiempo de inmovilidad en la prueba de nado forzado (FST) en ratones. Este químico (15 mg/kg, i.p.) muestra un ritmo significativo de 24 horas en el tiempo de inmovilidad en la prueba de nado forzado (FST) en ratones. Este (1 mg/kg y 3 mg/kg) aumenta significativamente la distancia total recorrida por los ratones en jaulas nuevas. Este compuesto (10 mg/kg p.o., dos veces al día) atenúa considerablemente la respuesta hipotérmica a 8-OHDPAT y mCPP en ratones. Este (10 mg/kg p.o., dos veces al día) reduce significativamente la densidad del Serotonin Transporter en aproximadamente un 20% en el córtex de ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14744476/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179435/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561066/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17689532/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19828880/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19549602/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16079297/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16032412/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16782354

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06312813	Recruiting	Rosacea	Wright State University	February 27 2024	Phase 2
NCT02519400	Unknown status	Depression	Asan Medical Center	August 2015	Phase 1
NCT02101892	Completed	Migraine\|Preventive Treatment	Rambam Health Care Campus\|Migraine Research Foundation	April 2014	Not Applicable
NCT00516503	Completed	Chronic Myeloproliferative Disorders\|Leukemia\|Lymphoma\|Lymphoproliferative Disorder\|Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm\|Myelodysplastic Syndromes\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasms\|Neurotoxicity\|Pain\|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Alliance for Clinical Trials in Oncology\|National Cancer Institute (NCI)	February 2008	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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