Datos técnicos
| Fórmula | C20H23N.HCl |
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| Peso molecular | 313.86 | Número CAS | 549-18-8 | ||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 63 mg/mL (200.72 mM) | ||||||||
| Ethanol | 63 mg/mL (200.72 mM) | ||||||||||
| Water | 15 mg/mL (47.79 mM) | ||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Amitriptyline HCl es un inhibidor tanto del Serotonin Transporter (SERT) como del Norepinephrine Transporter (NET) con un Ki de 3,45 nM y 13,3 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe el Histamine Receptor H1, el Histamine Receptor H4, el 5-HT2 y el sigma 1 receptor con un Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM y 287 nM, respectivamente. Es un antidepresivo tricíclico (ATC). | |||||||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | La amitriptilina inhibe la acumulación de AMP cíclico estimulada por Forskolin con valores de EC50 de 16,2 μM en células CHO/DOR intactas. Este compuesto provoca una estimulación dosis-dependiente de la fosforilación de ERK1/2 y GSK-3β con valores de EC50 de 9,0 μM en células CHO/DOR. Esta (15 μM) provoca una estimulación de la fosforilación de ERK1/2 en células C6. Este químico (30 μM) inhibe la actividad de la adenilil ciclasa estimulada por Forskolin y antagoniza el efecto inhibidor de (−)-U50,488 en el núcleo accumbens de rata. Se une al dominio extracelular de TrkA y TrkB y promueve la heterodimerización de los receptores TrkA-TrkB. Este compuesto (< 500 nM) promueve la autofosforilación de TrkA en neuronas primarias e induce el crecimiento de neuritas en células PC12. Protege selectivamente las células T17 de la apoptosis con un EC50 de 50 nM. |
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| In vivo | La amitriptilina (15 mg/kg, i.p.) activa los receptores TrkA y TrkB y reduce significativamente la muerte neuronal desencadenada por ácido kaínico en ratones. Este compuesto (15 mg/kg y 30 mg/kg, i.p.) disminuye de manera dosis-dependiente el tiempo de inmovilidad en la prueba de nado forzado (FST) en ratones. Este químico (15 mg/kg, i.p.) muestra un ritmo significativo de 24 horas en el tiempo de inmovilidad en la prueba de nado forzado (FST) en ratones. Este (1 mg/kg y 3 mg/kg) aumenta significativamente la distancia total recorrida por los ratones en jaulas nuevas. Este compuesto (10 mg/kg p.o., dos veces al día) atenúa considerablemente la respuesta hipotérmica a 8-OHDPAT y mCPP en ratones. Este (10 mg/kg p.o., dos veces al día) reduce significativamente la densidad del Serotonin Transporter en aproximadamente un 20% en el córtex de ratones. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Amitriptyline HCl Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] | PubMed: 33595135 |
| Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] | PubMed: 32176725 |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
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