solo para uso en investigación
Cat. No.S4053
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Otros Serotonin Transporter Inhibidores | Dapoxetine |
| Peso molecular | 342.69 | Fórmula | C17H17Cl2N.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 79559-97-0 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | CP-51974-1 HCl | Smiles | CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(201.34 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
13 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
Sertraline HCl exhibe una mejor selectividad para inhibir la recaptación de 5-HT en relación con la recaptación de NE que la fluvoxamina, la zimelidina, la norzimelidina, la fluoxetina o la clomipramina. Sin embargo, este compuesto es menos selectivo para bloquear la recaptación de 5-HT en relación con la recaptación de DA que estos agentes.
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| In vivo |
Sertraline HCl (32 μmol/kg i.p.) inhibe la recaptación de serotonina en sinaptosomas estriatales de ratas en más del 50%. Este compuesto es 6 veces más potente que la clomipramina y 60 veces más potente que la amitriptilina para revertir la depleción de 5-HT provocada por PCA. La administración aguda y repetida de Sertraline HCl disminuyó el contenido de serotonina en sangre completa. Este químico reduce fuertemente la inmovilidad de los ratones en la prueba de nado forzado de Porsolt para antidepresivos. Después de la administración repetida en ratas, disminuye la respuesta del AMP cíclico de la adenilato ciclasa del prosencéfalo límbico a la norepinefrina, así como la unión de [3H]dihidroalprenolol a las membranas corticales.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05189977 | Terminated | Post-traumatic Stress Disorder (PTSD) |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd |
September 7 2022 | Phase 1 |
| NCT05210153 | Recruiting | Depressive Disorder Major |
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia |
July 16 2020 | -- |
| NCT04147000 | Terminated | Overweight|Depression|Anxiety Disorders |
Linkoeping University|Örebro University Sweden |
January 1 2020 | -- |
| NCT03711708 | Completed | Healthy |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
November 6 2018 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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