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Sertraline HCl Serotonin Transporter inhibidor

Cat. No.S4053

Sertraline HCl (CP-51974-1) es un antagonista de la 5-HT con un Ki de 13 nM.
Sertraline HCl Serotonin Transporter inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 342.69

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 342.69 Fórmula

C17H17Cl2N.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 79559-97-0 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos CP-51974-1 HCl Smiles CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 69 mg/mL (201.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
5-HT
13 nM(Ki)
In vitro
Sertraline HCl exhibe una mejor selectividad para inhibir la recaptación de 5-HT en relación con la recaptación de NE que la fluvoxamina, la zimelidina, la norzimelidina, la fluoxetina o la clomipramina. Sin embargo, este compuesto es menos selectivo para bloquear la recaptación de 5-HT en relación con la recaptación de DA que estos agentes.
In vivo
Sertraline HCl (32 μmol/kg i.p.) inhibe la recaptación de serotonina en sinaptosomas estriatales de ratas en más del 50%. Este compuesto es 6 veces más potente que la clomipramina y 60 veces más potente que la amitriptilina para revertir la depleción de 5-HT provocada por PCA. La administración aguda y repetida de Sertraline HCl disminuyó el contenido de serotonina en sangre completa. Este químico reduce fuertemente la inmovilidad de los ratones en la prueba de nado forzado de Porsolt para antidepresivos. Después de la administración repetida en ratas, disminuye la respuesta del AMP cíclico de la adenilato ciclasa del prosencéfalo límbico a la norepinefrina, así como la unión de [3H]dihidroalprenolol a las membranas corticales.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05730062 Not yet recruiting
Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders
Leiden University Medical Center
March 15 2023 Phase 1
NCT05189977 Terminated
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
September 7 2022 Phase 1
NCT05210153 Recruiting
Depressive Disorder Major
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia
July 16 2020 --
NCT04147000 Terminated
Overweight|Depression|Anxiety Disorders
Linkoeping University|Örebro University Sweden
January 1 2020 --
NCT03711708 Completed
Healthy
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
November 6 2018 Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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