Name: Sumatriptan Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1432
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	413.49	Fórmula	C₁₄H₂₁N₃O₂S·C₄H₆O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	103628-48-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GR 43175			Smiles	CNS(=O)(=O)CC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN(C)C.C(CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (200.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.59mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Sumatriptan muestra la mayor afinidad por los sitios de unión 5-HT1D (Ki = 17 nM) y 5-HT1B (Ki = 27 nM) y es ligeramente menos potente en los sitios de unión 5-HT1A (Ki = 100 nM). Sumatriptan atenúa marcadamente la extravasación de proteínas plasmáticas inducida por la estimulación eléctrica del ganglio trigémino. Sumatriptan reduce los cambios morfológicos en las vénulas post-capilares y los mastocitos dentro de la duramadre después de la estimulación eléctrica del ganglio trigémino.
In vivo	Sumatriptan a una dosis clínicamente relevante (100 mg/kg, s.c.) conduce a una reducción significativa del comportamiento tipo alodinia mecánica tanto en el lado lesionado como en el contralateral (efectos pico de 6,3 g y 4,4 g, respectivamente) en un modelo de rata de dolor neuropático trigeminal. Sumatriptan reduce el número de células Fos-positivas encontradas en las láminas I y IIo del núcleo trigeminal caudal y C2 (6, 13 células y 9 células, respectivamente) después de la estimulación mecánica en gatos. Sumatriptan contrae selectivamente los vasos craneales que están distendidos e inflamados durante la migraña; la acción está mediada por la activación de un subtipo de receptor 5-HT1 que se ha demostrado en animales que se localiza en los vasos craneales. Sumatriptan da como resultado biodisponibilidades orales del 37, 58 y 23% en rata, perro y conejo, respectivamente. Sumatriptan se elimina rápidamente por depuración metabólica y renal con una vida media de 1-2 horas en rata, perro y conejo. Sumatriptan produce pocos efectos farmacodinámicos adversos cuando se administra de forma aguda, excepto a dosis altas, aunque es menos tolerado en perros.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545459/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1660351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466238/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8931567/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1653134/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sumatriptan Succinate 5-HT Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 413.49