Sumatriptan Succinate

N.º de catálogoS1432 Lote:S143202

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Datos técnicos

Fórmula

C14H21N3O2S·C4H6O4
Peso molecular 413.49 Número CAS 103628-48-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (200.73 mM)
Water 83 mg/mL (200.73 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.15mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.59mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Sumatriptan Succinate (GR 43175) es un fármaco triptano sulfa que contiene un grupo sulfonamida para el tratamiento de las migrañas.
Objetivos
5-HT
In vitro Sumatriptan muestra la mayor afinidad por los sitios de unión 5-HT1D (Ki = 17 nM) y 5-HT1B (Ki = 27 nM) y es ligeramente menos potente en los sitios de unión 5-HT1A (Ki = 100 nM). Sumatriptan atenúa marcadamente la extravasación de proteínas plasmáticas inducida por la estimulación eléctrica del ganglio trigémino. Sumatriptan reduce los cambios morfológicos en las vénulas post-capilares y los mastocitos dentro de la duramadre después de la estimulación eléctrica del ganglio trigémino.
In vivo Sumatriptan a una dosis clínicamente relevante (100 mg/kg, s.c.) conduce a una reducción significativa del comportamiento tipo alodinia mecánica tanto en el lado lesionado como en el contralateral (efectos pico de 6,3 g y 4,4 g, respectivamente) en un modelo de rata de dolor neuropático trigeminal. Sumatriptan reduce el número de células Fos-positivas encontradas en las láminas I y IIo del núcleo trigeminal caudal y C2 (6, 13 células y 9 células, respectivamente) después de la estimulación mecánica en gatos. Sumatriptan contrae selectivamente los vasos craneales que están distendidos e inflamados durante la migraña; la acción está mediada por la activación de un subtipo de receptor 5-HT1 que se ha demostrado en animales que se localiza en los vasos craneales. Sumatriptan da como resultado biodisponibilidades orales del 37, 58 y 23% en rata, perro y conejo, respectivamente. Sumatriptan se elimina rápidamente por depuración metabólica y renal con una vida media de 1-2 horas en rata, perro y conejo. Sumatriptan produce pocos efectos farmacodinámicos adversos cuando se administra de forma aguda, excepto a dosis altas, aunque es menos tolerado en perros.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545459/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1660351/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466238/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8931567/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1653134/

Sellecks Sumatriptan Succinate Ha sido citado por 1 Publicación

Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis. [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] PubMed: 29142174

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