PI3K Inhibidores | PI3K Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2767 | 3-Methyladenine (3-MA) | La 3-Methyladenine (3-MA) es un inhibidor selectivo de PI3K para Vps34 y PI3Kγ con IC50 de 25 μM y 60 μM en células HeLa. Bloquea la PI3K de clase I de forma consistente, mientras que la supresión de la PI3K de clase III es transitoria, y también inhibe la formación de autophagosome. Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas. |
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| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) es un inhibidor dual de PI3K y mTOR competitivo de ATP para p110α/γ/δ/β y mTOR(p70S6K) con una IC50 de 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Inhibe ATR con una IC50 de 21 nM en células 3T3TopBP1-ER, induce autophagy y suprime la replicación del VIH-1. Fase 2. |
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| S1065 | Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941, RG7321) es un potente inhibidor de PI3Kα/δ con una IC50 de 3 nM en ensayos sin células, con modesta selectividad contra p110β (11 veces) y p110γ (25 veces). Pictilisib (GDC-0941) induce autophagy y apoptosis. Fase 2. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannina es el primer inhibidor de PI3K descrito con una IC50 de 3 nM en un ensayo sin células, con poca selectividad dentro de la familia PI3K. La Wortmannina bloquea la formación de autofagosomas e inhibe potentemente DNA-PK/ATM con una IC50 de 16 nM y 150 nM en ensayos sin células. La Wortmannina también inhibe la actividad de PLK1. |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 es un inhibidor de PI3K multidirigido para p110α/β/δ/γ con IC50 de 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM en ensayos sin células, menos potente para mTOR/DNA-PK con IC50 de 30 nM/23 nM. Este compuesto induce apoptosis en linfoma murino de células T. |
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| S1169 | TGX-221 | El TGX-221 es un inhibidor específico de p110β con una IC50 de 5 nM en un ensayo sin células, 1000 veces más selectivo para p110β que para p110α. |
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| S1072 | ZSTK474 | ZSTK474 inhibe las isoformas de clase I de PI3K con una IC50 de 37 nM en un ensayo sin células, principalmente PI3Kδ. Fase 1/2. |
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| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) es un inhibidor altamente selectivo y potente de p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 con Ki de 0,019 nM/0,13 nM/0,024 nM/0,06 nM y 0,18 nM/0,3 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la Autophagy. Fase 1. |
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| S2802 | Copanlisib (BAY 80-6946) | Copanlisib es un potente inhibidor pan-clase I de PI3K con IC50 de 0,5, 3,7, 6,4 y 0,7 nM en ensayos sin células para PI3Kα/β/γ/δ, respectivamente. Fase 3. Este producto tiene poca solubilidad, hay experimentos con animales disponibles, ¡por favor, elija cuidadosamente para los experimentos con células! |
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| S2636 | A66 | A66 es un inhibidor potente y específico de p110α con una IC50 de 32 nM en un ensayo sin células, con una selectividad >100 veces mayor para p110α sobre otras isoformas de PI3K de clase I. |
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| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) es un inhibidor dual de PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR competitivo con ATP, con un Ki de 1,8 nM/2,1 nM/1,6 nM/1,9 nM y 16 nM en ensayos sin células, con poca actividad contra Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 o JNK. Este compuesto induce la apoptosis. Fase 2. |
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| S7028 | IPI-145 (Duvelisib) | Duvelisib (IPI-145, INK1197) es un inhibidor novedoso y selectivo de PI3K δ/γ con Ki e IC50 de 23 pM/243 pM y 1 nM/50 nM en ensayos libres de células, altamente selectivo para PI3K δ/γ frente a otras proteínas quinasas. Fase 3. |
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| S1205 | PIK-75 HCl | El PIK-75 HCl es un inhibidor de la p110α con una CI50 de 5,8 nM (200 veces más potente que la p110β), mutantes isoespecíficos en Ser773, y también inhibe potentemente la DNA-PK con una CI50 de 2 nM en ensayos libres de células. |
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| S1268 | IC-87114 | IC-87114 es un inhibidor selectivo de PI3Kδ con una IC50 de 0,5 μM en un ensayo sin células, 58 veces más selectivo para PI3Kδ que para PI3Kγ, y más de 100 veces más selectivo que para PI3Kα/β. |
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| S1410 | AS-605240 | AS-605240 inhibe selectivamente PI3Kγ con una IC50 de 8 nM, más de 30 veces y 7,5 veces más selectivo para PI3Kγ que PI3Kδ/β y PI3Kα en ensayos sin células, respectivamente. |
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| S7103 | Taselisib (GDC 0032) | Taselisib (GDC 0032, RG7604) es un potente inhibidor de PI3K de nueva generación que preserva la isoforma β, dirigido a PI3Kα/δ/γ con Ki de 0,29 nM/0,12 nM/0,97 nM, >10 veces más selectivo que PI3Kβ. |
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| S7980 | VPS34-IN1 | VPS34-IN1 es un potente y altamente selectivo inhibidor de Vps34 con una IC50 de 25 nM in vitro, que no inhibe significativamente las isoformas de PI3Ks de clase I ni de clase II. VPS34-IN1 modula la Autophagy. |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) es un potente inhibidor de PI3K de clase I para PI3Kα/β/δ/γ con una IC50 de 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM en ensayos sin células, respectivamente. También actúa como un inhibidor de mTOR con una Ki de 17 nM en un ensayo sin células, y es altamente selectivo frente a otras quinasas de la familia PIKK. Este compuesto activa la autophagy y la Apoptosis simultáneamente en células de cáncer de páncreas. Fase 2. |
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| S1187 | PIK-90 | PIK-90 es un inhibidor de PI3Kα/γ/δ con una IC50 de 11 nM/18 nM/58 nM, respectivamente, menos potente para PI3Kβ. |
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| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PKI-587) es un potente inhibidor dual de PI3Kα, PI3Kγ y mTOR con IC50 de 0,4 nM, 5,4 nM y 1,6 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto se encuentra actualmente en Fase 2. |
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| S8330 | Eganelisib (IPI-549) | Un potente inhibidor de PI3K-γ con una selectividad >100 veces mayor sobre otras quinasas lipídicas y proteicas, Eganelisib (IPI-549) tiene una CI50 bioquímica para PI3K-γ de 16 nM. |
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| S1462 | AZD6482 | AZD6482 (KIN-193) es un inhibidor de PI3Kβ con un IC50 de 10 nM, 8, 87 y 109 veces más selectivo para PI3Kβ que para PI3Kδ, PI3Kα y PI3Kγ en ensayos sin células. Fase 1. |
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| S7356 | HS-173 | HS-173 es un potente inhibidor de PI3Kα con una IC50 de 0,8 nM. |
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| S2671 | AS-252424 | AS-252424 es un nuevo y potente inhibidor de PI3K con un IC50 de 30 nM en un ensayo libre de células con una selectividad 30 veces mayor para PI3K que para PI3K, y baja actividad inhibidora hacia PI3K /. |
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| S7694 | AZD8186 | AZD8186 es un potente y selectivo inhibidor de PI3Kβ y PI3Kδ con un IC50 de 4 nM y 12 nM, respectivamente. Fase 1. |
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| S8002 | GSK2636771 | GSK2636771 es un potente inhibidor, biodisponible por vía oral y selectivo de PI3Kβ con una selectividad >900 veces superior sobre PI3Kα/PI3Kγ y >10 veces superior sobre PI3Kδ. Sensible a líneas celulares nulas para PTEN. |
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| S7016 | VS-5584 (SB2343) | VS-5584 (SB2343) es un potente y selectivo inhibidor dual de PI3K/mTOR para mTOR, PI3K 03b1/ 03b2/ 03b4/ 03b3 con una IC50 de 3,4 nM y 2,6-21 nM, respectivamente. Este compuesto se encuentra en Fase 1. |
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| S7645 | Pilaralisib (XL147) | Pilaralisib (XL147) es un inhibidor selectivo y reversible de clase I de PI3K para PI3Kα/δ/γ con una IC50 de 39 nM/36 nM/23 nM en ensayos sin células, y es menos potente para PI3Kβ. Ha alcanzado los ensayos clínicos de fase 1/2. |
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| S1360 | GSK1059615 | GSK1059615 es un inhibidor dual de PI3Kα/β/δ/γ (reversible) y mTOR con IC50 de 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM y 12 nM, respectivamente. Fase 1. |
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| S7018 | CZC24832 | CZC24832 es el primer inhibidor selectivo de PI3Kγ con una IC50 de 27 nM, con una selectividad 10 veces mayor sobre PI3Kβ y >100 veces mayor sobre PI3Kα y PI3Kδ. |
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| S1352 | TG100-115 | TG100-115 es un inhibidor de PI3Kγ/δ con una IC50 de 83 nM/235 nM, con poco efecto sobre PI3Kα/β. Fase 1/2. |
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| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765) es un inhibidor dual de mTOR/PI3K, principalmente para p110γ con una IC50 de 9 nM; este compuesto también inhibe la DNA-PK y mTOR. Fase 1/2. |
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| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | El maleato de BGT226 (NVP-BGT226) es un novedoso inhibidor de clase I de PI3K/mTOR para PI3Kα/β/γ con IC50 de 4 nM/63 nM/38 nM. Fase 1/2. |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) es un inhibidor oral competitivo de ATP de las isoformas de clase I PI3K, mTOR y DNA-PK. |
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| S2681 | AS-604850 | AS-604850 es un inhibidor selectivo de PI3Kγ, competitivo de ATP, con una IC50 de 250 nM, más de 80 veces más selectivo para PI3Kγ que para PI3Kδ/β, y 18 veces más selectivo para PI3Kγ que para PI3Kα. |
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| S8674 | GO-203 TFA | GO-203 es un péptido inhibidor de la dimerización de MUC1-C, que penetra en las células, con D-aminoácidos, y por lo tanto, de su función oncogénica. |
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| S2347 | Quercetin Dihydrate | La Quercetin (Sophoretin), un flavonoide polifenólico que se encuentra en una amplia variedad de alimentos de origen vegetal, como manzanas, cebollas, bayas y vino tinto, se utiliza en muchas culturas diferentes por sus efectos en el sistema nervioso y sus efectos anticancerígenos. La Quercetin Dihydrate, un flavonoide natural, es un estimulador de la SIRT1 recombinante y un inhibidor de PI3K con CI50 de 2,4 μM, 3,0 μM y 5,4 μM para PI3K γ, PI3K δ y PI3K β, respectivamente. |
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| S8456 | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) es un potente y selectivo inhibidor de VPS34 con una IC50 de 15 nM. |
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| S8194 | umbralisib (TGR-1202) | Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), un novedoso inhibidor de última generación de PI3Kδ, inhibe la actividad de PI3Kδ en ensayos basados en enzimas y células con valores de IC50 y EC50 de 22,2 y 24,3 nM, respectivamente. |
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| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue es un inhibidor dual de mTOR/PI3K, principalmente para p110γ con una IC50 de 9 nM; también inhibe la DNA-PK y el mTOR. Fase 1/2. |
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| S2739 | PKI-402 | PKI-402 es un potente inhibidor dual pan-PI3K/mTOR que se dirige a PI3Kα/β/γ/δ y mTOR con IC50 de 2 nM/7 nM/16 nM/14 nM y 3 nM, respectivamente; este compuesto también es potente contra los mutantes E545K y H1047R de PI3Kα. |
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| S7813 | AMG319 | AMG319 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kδ con una IC50 de 18 nM, con una selectividad >47 veces mayor que otras PI3K. Fase 2. |
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| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309) es un nuevo inhibidor dual PI3K/mTOR con penetración cerebral y actividad antilinfoma in vitro e in vivo. Muestra una excelente selectividad frente a quinasas lipídicas relacionadas con PI3K, quinasas proteicas y dianas no relacionadas. |
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| S7937 | Nemiralisib | Nemiralisib, también conocido como GSK-2269557, es un potente y selectivo inhibidor de la PI3Kδ (pKi = 9,9). |
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| S2699 | CH5132799 | CH5132799 (MEN1611, PA799) inhibe las PI3K de clase I, particularmente PI3Kα con una IC50 de 14 nM; este compuesto es menos potente contra PI3Kβδγ, mientras que es sensible en líneas celulares con mutaciones PIK3CA. Fase 1. |
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| S8163 | Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) es un inhibidor de PI3K y mTOR que penetra en el cerebro, con valores de Kiapp de 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM y 70 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ y mTOR. |
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| S8581 | Serabelisib (TAK-117) | Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117) es un inhibidor oral potente y selectivo de la isoforma PI3Kα (IC50 de 21 nmol/L contra PI3Kα). Ha demostrado una selectividad > 100 veces mayor en relación con otros miembros de la familia PI3K de clase I (PI3Kβ/γ/δ) y mTOR, y un alto grado de selectividad contra muchas otras quinasas. |
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| S2227 | PIK-294 | PIK-294 es un inhibidor altamente selectivo de p110δ con una IC50 de 10 nM, 1000, 49 y 16 veces menos potente para PI3Kα/β/γ, respectivamente. |
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| S2870 | TG100713 | TG100713 es un inhibidor pan-PI3K contra PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα y PI3Kβ con IC50 de 50 nM, 24 nM, 165 nM y 215 nM, respectivamente. |
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| S8589 | SF2523 | SF2523 es un inhibidor altamente selectivo y potente de PI3K con valores de IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM y 280 nM para PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 y mTOR, respectivamente. |
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| S7798 | GNE-317 | GNE-317 es un potente inhibidor de PI3K que penetra el cerebro. |
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| S7966 | AZD8835 | AZD8835 es un nuevo inhibidor mixto de PI3Kα y PI3Kδ con una IC50 de 6,2 nM y 5,7 nM, respectivamente, también con selectividad contra PI3Kβ (IC50=431 nM) y PI3Kγ (IC50=90 nM). |
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| S8157 | GDC-0326 | GDC-0326 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kα con un valor de Ki de 0,2 nM; notablemente selectivo sobre las otras isoformas de clase I en ensayos enzimáticos. |
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| E2384 | (E)-Akt inhibitor-IV | (E)-Akt inhibitor-IV es un inhibidor de PI3K-Akt, con potente citotoxicidad. |
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| S7623 | PI-3065 | PI-3065 es un inhibidor selectivo de p110δ con una IC50 de 15 nM, >70 veces más selectivo que otros miembros de la familia PI3K. |
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| S8693 | Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) | Selective PI3K Hydra Inhibitor 1 (compound 7n) es un inhibidor de PI3K Hydra con una IC50 de 0,9 nM y una selectividad >1000 veces mayor frente a otras isoformas de PI3K de clase I [PI3K Hydra Hydra/ Hydra Hydra/ Hydra =3670/1460/21300 nM]. |
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| E0785 | YS-49 | YS-49 es un activador de PI3K/Akt (un objetivo aguas abajo de RhoA), para reducir la activación de RhoA/PTEN en las células tratadas con 3-metilcolantreno, inhibe la proliferación de VSMCs estimulada por angiotensina II (Ang II) a través de la inducción de heme oxigenasa (HO)-1, también es un alcaloide compuesto de isoquinolina, tiene una fuerte acción inotrópica positiva a través de la activación de β-adrenoceptores cardíacos. |
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| S2682 | CAY10505 | CAY10505 es el deshidroxilo de AS-252424, que es un inhibidor de PI3Kγ con una IC50 de 33 nM. |
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| E8308New | Alpelisib hydrochloride | Alpelisib hydrochloride es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kα con una IC50 de 0,005 μM, 1,2 μM, 0,29 μM, 0,25 μM para p110α, p110β, p110δ, p110γ, respectivamente. Exhibe una buena eficacia en la inhibición del crecimiento de tumores impulsados por PI3Ka y puede utilizarse en la investigación del cáncer. |
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| S8560 | Seletalisib (UCB-5857) | Seletalisib (UCB-5857) es un nuevo inhibidor de molécula pequeña de PI3Kδ con un valor de IC50 de 12 nM, y muestra una selectividad significativa hacia PI3Kδ con respecto a las otras isoformas de PI3K de clase I (entre 24 y 303 veces). |
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| S8752 | leniolisib (CDZ 173) | Leniolisib (CDZ 173) es un potente inhibidor selectivo de PI3Kδ con valores de IC50 bioquímicos de 0,244, 0,424, 2,23 y 0,011 μM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ y PI3Kδ, respectivamente. |
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| S5978 | Gallein | Gallein (pirogalolftaleína) es un inhibidor de la interacción de la subunidad proteína G βγ (complejo G beta-gamma, Gβγ) con la PI3 kinase. Este compuesto inhibe los efectos de la β-ionona y exhibe actividad antitumoral. Puede usarse como tinte biológico. |
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| S5818 | acalisib (GS-9820) | Acalisib (GS-9820, CAL-120) es un inhibidor de p110δ altamente selectivo y potente (IC50 = 14 nM) con una selectividad de 114 a 400 veces superior a la de otras enzimas PI3K de clase I y sin actividad contra miembros de la familia PI3K de clase II y III u otras proteínas relacionadas con PI3K, incluyendo mTOR y DNA-PK. |
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| S7675 | PF-4989216 | PF-4989216 es un potente y selectivo inhibidor de PI3K con IC50 de 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM y 110 nM para p110α, p110β, p110γ, p110δ y VPS34, respectivamente. |
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| S6516 | GNE-477 | GNE-477 es un potente y eficaz inhibidor dual de PI3K/mTOR con una IC50 de 4 nM para PI3Kα y una Kiapp de 21 nM para mTOR. |
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| S6517 | GNE-493 | GNE-493 (compuesto 5) es un potente, selectivo y oralmente disponible inhibidor dual de pan-PI3-quinasa y mTOR con IC50 de 3.4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM y 32 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ y mTOR, respectivamente. |
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| S2207 | PIK-293 | PIK-293 es un inhibidor de PI3K, principalmente para PI3Kδ con una IC50 de 0,24 μM, 500, 100 y 50 veces menos potente para PI3Kα/β/γ, respectivamente. |
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| E5875New | LY294002 hydrochloride | El LY294002 hydrochloride es un inhibidor potente y específico de PI3K con una IC50 de 0,5 μM, 0,97 μM y 0,57 μM para P110α, P110β, P110δ, respectivamente. También actúa como un bloqueador directo del canal de Ca2+ tipo L con una IC50 de 20 µM. | ||
| E1076New | Linperlisib | Linperlisib es un inhibidor de PI3Kδ altamente selectivo y biodisponible por vía oral con un valor de IC50 de 6,4 nM, como se describe en la patente WO 2015055071 A1 (compuesto 10). | ||
| S4572 | Homosalate | Homosalate (HMS, salicilato de homomentilo) es un filtro ultravioleta orgánico utilizado en la mayoría de los protectores solares, pero se ha informado que es tóxico para los organismos marinos. Homosalate agrava la invasión de las células trofoblásticas humanas, así como regula las vías de señalización intracelulares, incluyendo las vías PI3K/Akt y MAPK. | ||
| E4683 | PI3K/AKT-IN-1 | PI3K/AKT-IN-1 es un inhibidor de doble acción de la vía PI3K/AKT con una IC50 de 6,99 µM, 4,01 µM y 3,36 µM, para PI3Kδ, PI3Kγ y AKT-1 respectivamente. También induce la detención del ciclo celular en fase S, apoptosis dependiente de caspasa-3, exhibiendo un fuerte potencial contra el cáncer de mama y la leucemia. | ||
| S7938 | GSK2292767 | GSK2292767 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kδ. | ||
| E2375 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 es un potente inhibidor dual pan-PI3K/mTOR con actividad antitumoral. | ||
| S0947 | Cafestol | El cafestol es un diterpeno natural extraído de los granos de café. Induce la apoptosis y regula diversos mediadores inflamatorios para reducir la inflamación. Este compuesto inhibe la vía PI3K/Akt y también puede reducir la producción de ROS en la línea celular leucémica HL60. | ||
| E4605New | Copanlisib dihydrochloride | El diclorhidrato de Copanlisib (diclorhidrato de BAY 80-6946) es un inhibidor selectivo y potente de la PI3K de clase I pan. Inhibe significativamente la actividad catalítica de las isoformas α, β, γ y δ de la PI3K de clase I con una IC50 de 0,5, 3,7, 6,4 y 0,7 nM, respectivamente. El BAY 80-6946 exhibe una potente actividad antitumoral en múltiples modelos de tumores de xenoinjerto derivados de líneas celulares y de pacientes. | ||
| E1609New | NVP-CLR457 | NVP-CLR457 es un inhibidor oralmente activo, potente y equilibrado de la PI3K de clase I pan. NVP-CLR457 exhibe valores de IC50 de 12 ± 1,5 nM, 8,3 ± 1,0 nM, 8,3 ± 2,0 nM, 230 ± 31 nM, para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ. Muestra una clara relación PK/PD/eficacia dependiente de la dosis y demuestra actividad antitumoral. | ||
| E3656 | Dichroa febrifuga Extract | El extracto de Dichroa Febrifuga se extrae de Dichroa Febrifuga, que puede suprimir las vías de señalización PI3K/AKT y MAPK. | ||
| E3234 | Trichosanthis Pericarpium Extract | Trichosanthis Pericarpium Extract se extrae de Trichosanthis Pericarpium, que puede proteger los cardiomiocitos del daño por hipoxia/reoxigenación mediante la regulación de la vía PI3K/Akt/NO. | ||
| E2823 | PIK-108 | PIK-108 es un inhibidor selectivo alostérico p110β/p110δ, no competitivo con el ATP. | ||
| E4765New | TYM-3-98 | TYM-3-98 es un inhibidor selectivo de PI3Kδ con una CI50 de 7,1 nM. Bloquea la vía de señalización PI3Kδ/AKT, induce la apoptosis en linfomas de células B y suprime eficazmente el crecimiento de tumores de xenoinjerto in vivo. | ||
| E2366 | IHMT-PI3Kδ-372 | IHMT-PI3Kδ-372 es un inhibidor potente y selectivo de la fosfatidilinositol 3-quinasa δ (PI3Kδ) con una IC50 de 14 nM en el ensayo bioquímico. | ||
| S8672 | Tenalisib | Tenalisib es un inhibidor dual potente y selectivo de PI3Kδ/γ con valores de IC50 de 24,5 nM y 33,2 nM para PI3Kδ y PI3Kγ, respectivamente. Su selectividad sobre las isoformas α y β es más de 300 veces y 100 veces, respectivamente. | ||
| E5809 | Dactolisib Tosylate | Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate, NVP-BEZ 235 Tosylate) es un derivado de imidazo[4,5-c]quinolina y un inhibidor dual de PI3K/mTOR con valores de IC50 de 4, 75, 7 y 5 nM para PI3Kα, β, γ y δ, respectivamente. Bloquea mTORC1/mTORC2 y demuestra una potente actividad antitumoral en modelos experimentales de cáncer. | ||
| E2391 | α-Linolenic acid | El α-Linolenic acid, un ácido graso esencial aislado de aceites de semillas, afecta el proceso trombótico a través de la modulación de la señalización PI3K/Akt y posee propiedades antiarrítmicas. | ||
| S8917 | P110δ-IN-1 | P110δ-IN-1 es un inhibidor oral, potente y selectivo de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) P110δ con un IC50 de 0,6 nM en un ensayo celular. | ||
| E5889New | PI3K/Akt/mTOR-IN-2 | PI3K/Akt/mTOR-IN-2 es un inhibidor específico de la vía de señalización PI3K/Akt/mTOR. Exhibe una actividad anticancerígena eficaz con un valor de IC50 de 2,29 μM y puede inducir la detención del ciclo celular del cáncer y la apoptosis. | ||
| S3575 | Zandelisib | Zandelisib (ME-401; PWT-143) es un inhibidor de la fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K) biodisponible por vía oral. Inhibe selectivamente la isoforma delta de PI3K (p110δ) y previene la activación de la vía de señalización PI3K/AKT con una IC50 de 3,5 nM. Funciona como un agente antineoplásico. | ||
| E3410 | Tripterygium wilfordii Extract | Tripterygium wilfordii Extract se extrae de Tripterygium wilfordii, cuyo componente eficaz puede inducir autofagia a través de la inhibición de la vía de señalización PI3K/AKT/mTOR. | ||
| S7335 | IPI-3063 | IPI-3063 es un inhibidor potente y selectivo de p110δ con una IC50 bioquímica de 2,5 ± 1,2 nM y los valores de IC50 para las otras isoformas de PI3K de clase I (p110α, p110β, p110γ) son al menos 400 veces mayores. | ||
| E0121 | Parsaclisib (INCB050465) |
Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) es un inhibidor potente y altamente selectivo de PI3Kδ(PI3K delta) con una IC50 de 1 nM a 1 mM de ATP en ensayo bioquímico y una selectividad de aproximadamente 20.000 veces para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ y otras 57 quinasas. |
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| E1579 | UCL-TRO-1938 | UCL-TRO-1938 es un potente activador alostérico de PI3Kα. Este compuesto puede inducir la proliferación celular y tiene efectos cardioprotectores y de regeneración neuronal. | ||
| E1834 | iMDK | iMDK es un potente inhibidor de PI3K. También inhibe el factor de crecimiento MDK (también conocido como midkine o MK). El uso de este compuesto junto con un inhibidor de MEK suprime el crecimiento tumoral del cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC), incluyendo el NSCLC mutante KRAS y el NSCLC escamoso. | ||
| E2401 | SPP-86 | SPP-86, un potente y selectivo inhibidor permeable a las células de la tirosina quinasa RET (rearranged during transfection) con una IC50 de 8 nM, inhibe la señalización de fosfatidilinositol 3-quinasas (PI3K)/Akt y MAPK inducida por RET, y también inhibe la fosforilación del receptor de estrógeno α (ERα) inducida por RET en células MCF7. | ||
| S5383 | Erucic acid | Erucic acid (ácido cis-13-docosenoico) es un ácido graso monoinsaturado omega-9 utilizado como aceite mineral y precursor de biodiésel. | ||
| E5872New | BBO-10203 | BBO-10203 inhibe PI3Kα y KRASG12C uniéndose covalentemente a Cys242 en el dominio de unión a RAS de PI3Kα. Inhibe los estados de KRASG12C unidos a GTP y a GDP, con valores de IC50 y EC50 de 0,031 nM y 0,02 nM respectivamente. Este compuesto interfiere con la interacción RAS-PI3Kα, suprimiendo la activación de PI3Kα dependiente de RAS. Disminuye los niveles de pERK, inhibe la proliferación celular y provoca la detención en fase G1 y la apoptosis. BBO-10203 tiene aplicaciones potenciales en la investigación del cáncer de mama, el cáncer colorrectal y el cáncer de pulmón no microcítico. | ||
| E3017 | Poria Cocos Extract | Poria Cocos Extract se extrae de Poria cocos, que puede estimular la aquaporina-3 a través de la vía de señalización PI3K/Akt/mTOR. | ||
| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) es un inhibidor muy potente y selectivo de DNA-PK con IC50 de 14 nM. También inhibe mTOR y PI3K con IC50 de 1,7 μM y 5 μM en ensayos libres de células, respectivamente, y reduce la frecuencia de NHEJ mientras aumenta la tasa de HDR después de la escisión de ADN mediada por Cas9. |
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| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646) es un potente inhibidor de DNA-PK con una IC50 de 0,23 μM en ensayos libres de células, 60 veces más selectivo para DNA-PK que PI3K e inactivo contra ATM y ATR. Este compuesto mejora la detención celular G2/M y la apoptosis. |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) es un potente compuesto activador de Sirtuin (STAC) y un agente que modula las sirtuinas. |
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| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) es un inhibidor no competitivo de ATP de PLK1 con una IC50 de 9 nM en un ensayo sin células, mostrando una selectividad 30 veces mayor contra Plk2 y ninguna actividad sobre Plk3. Inhibe la vía PI3K/Akt, activa las señales de estrés oxidativo e induce la apoptosis en varias células cancerosas. Este compuesto se encuentra en Fase 3. |
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| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | Fimepinostat (CUDC-907) es un inhibidor dual de PI3K y HDAC que actúa sobre PI3Kα y HDAC1/2/3/10 con valores de IC50 de 19 nM y 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM, respectivamente. Este compuesto induce la detención del ciclo celular y la apoptosis en células de cáncer de mama. Fase 1. |
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| S7683 | PIK-III | PIK-III (VPS34-IN2), un inhibidor selectivo de la actividad enzimática de VPS34, inhibe la autophagy y la lipidación de novo de LC3 y conduce a la estabilización de los sustratos de autophagy. Los valores de IC50 para VPS34 y PI(3)Kδ son de 0,018 μM y 1,2 μM, respectivamente. |
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| S1219 | YM201636 | YM201636 es un inhibidor selectivo de PIKfyve con una IC50 de 33 nM, menos potente para p110α e insensible a Fabl (ortólogo de levadura). Este compuesto suprime el crecimiento del cáncer de hígado mediante la inducción de autophagy. |
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| S8045 | KU-0060648 | KU-0060648 es un inhibidor dual de DNA-PK y PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ con IC50 de 8,6 nM y 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM respectivamente, y una menor inhibición de PI3Kγ con IC50 de 0,59 μM. |
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| S8596 | Autophinib | Autophinib es un potente inhibidor de autophagy con un nuevo quimiotipo con valores de IC50 de 90 y 40 nM para autophagy en el ensayo de autophagy inducida por inanición y el ensayo de autophagy inducida por rapamicina. El valor de IC50 para Vps34 es de 19 nM in vitro. |
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| S8132 | Deguelin | Deguelin, un producto natural aislado de plantas de la familia Mundulea sericea, es un inhibidor de PI3K/AKT. |
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| S9190 | Oroxin B | Oroxin B (Hypocretin-2), uno de los flavonoides aislados de la medicina herbaria tradicional china Oroxylum indicum (L.) Vent, induce selectivamente el estrés del RE supresor de tumores en células de linfoma maligno y tiene actividad antioxidante. Este compuesto inhibe significativamente la proliferación e induce la Apoptosis, lo que puede estar fuertemente asociado con la inhibición de la vía de señalización COX-2/VEGF y PTEN/PI3K/AKT en células SMMC-7721. Podría usarse potencialmente como un nuevo agente terapéutico para el cáncer de hígado. Los niveles de expresión de COX-2, VEGF, PI3K y p-AKT están regulados a la baja, mientras que PTEN está regulado al alza después de este tratamiento químico. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un componente del huachansu con efecto anticancerígeno, desencadena la necroptosis mediante la sobrerregulación de la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) y la fosforilación de la mixed lineage kinase domain-like protein en Ser358. Este compuesto ejerce un efecto citotóxico al inducir la acumulación de especies reactivas de oxígeno (ROS). Induce la Apoptosis y la actividad de Caspasa-3 y Caspasa-8. Esta sustancia química aumenta la expresión de Bax/Bcl-2 y suprime la expresión de las proteínas ciclina D1, ciclina E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β y β-catenina. |
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| S3220 | Trigonelline | La Trigonelline (Trigenolline) es un alcaloide vegetal y un componente principal del café y el fenogreco con efectos antidegranulantes, antidiabéticos, antioxidantes, antiinflamatorios y neuroprotectores. Este compuesto inhibe las vías de señalización intracelular mediadas por FcεRI, como la fosforilación de PLCγ1, PI3K y Akt. También inhibe la formación de microtúbulos en las células RBL-2H3. |
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| S6541 | MTX-211 | MTX-211 es un inhibidor dual de primera clase de PI3K y EGFR kinase. |
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| S3785 | Notoginsenoside R1 | Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) es el ingrediente principal con actividad cardiovascular en Panax notoginseng. Inhibe la sobreexpresión de PAI-1 inducida por TNF-α a través de quinasas relacionadas con la señal extracelular (ERK1/2) y las vías de señalización de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K)/proteína quinasa B (PKB). |
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| S3294 | Demethyl-Coclaurine | Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine), el componente clave de la hierba china raíz de acónito, es un agonista del receptor beta-2 adrenérgico (β2-AR). Este compuesto estimula la fosforilación de AKT y requiere la activación de PI3K para el efecto anti-apoptótico en los cardiomiocitos. |
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| S3296 | Hispidulin | La Hispidulin (Dinatin), un ingrediente natural activo en varias hierbas medicinales tradicionales chinas, exhibe actividad inhibidora contra la proteína quinasa oncogénica Pim-1 con una IC50 de 2,71 μM. Este compuesto induce la apoptosis a través de la disfunción mitocondrial y la inhibición de la vía de señalización P13k/Akt en células cancerosas HepG2. Ejerce efectos antiosteoporóticos y atenuantes de la resorción ósea mediante la activación de la vía de señalización AMPK. |
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| S0817 | SKI-V | SKI-V es un inhibidor no competitivo y potente de la esfingosina quinasa no lipídica con una IC50 de 2 μM para GST-hSK. Este compuesto también inhibe PI3K con una IC50 de 6 μM para hPI3k. Disminuye la formación del segundo mensajero mitogénico esfingosina-1-fosfato (S1P) e induce la apoptosis con actividad antitumoral. |
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| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un componente natural contra el carcinoma hepatocelular (HCC) en Ailanthus altissima, induce la detención del ciclo celular en fase G0/G1 al disminuir la expresión de cyclins y CDKs y aumentar la expresión de p21 y p27. Este compuesto desencadena DNA damage caracterizado por la activación de la vía ATM/ATR. Induce la apoptosis que está mediada por las mitocondrias e involucra la vía de señalización PI3K/AKT en las células Huh7. Este químico es también un potente inhibidor tanto del Androgen Receptor (AR-FL) de longitud completa como de las variantes de empalme truncadas de AR constitutivamente activas (AR-Vs, AR1-651) con IC50 de 69 nM y 309 nM, respectivamente. |
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| E2947 | Recilisib | Recilisib (ON01210, EX-RAD) es un radioprotector que activa la actividad de AKT y PI3K en las células. Se ha estudiado como fármaco profiláctico (uso antes de la exposición a la radiación) y terapéutico (después de la exposición a la radiación). | ||
| S3224 | Cinobufagin | La Cinobufagina (Cinobufagine), un ingrediente activo del Venenum Bufonis, inhibe el desarrollo tumoral. Este compuesto aumenta ATM y Chk2 y disminuye CDC25C, CDK1 y la ciclina B. Inhibe PI3K, AKT y Bcl-2, mientras que aumenta los niveles de caspasa-9 y caspasa-3 clivadas. Así, este químico induce la detención del ciclo celular en la fase G2/M y la apoptosis. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C es un glucósido cardíaco con actividad antiviral y antitumoral. Este compuesto induce la detención del ciclo celular en fase G2/M e induce la autophagy y la apoptosis mediante la atenuación de las vías de señalización MAPK, Wnt, JAK-STAT y PI3K/AKT/mTOR. | ||
| S3243 | Zeaxanthin | La Zeaxanthin, el alcohol carotenoide que participa en el ciclo de las xantofilas, activa la vía extrínseca de apoptosis que induce la apoptosis en las células de melanoma uveal con un valor de IC50 de 40,8 µM. | ||
| E4864 | Pentamidine | Pentamidine (MP-601205) es un fármaco de diamidina aromática, un antagonista de TLR4. También inhibe la vía de señalización PI3K/AKT y reduce la expresión de MMP-2 y MMP-9. Exhibe actividades antiprotozoarias, antiinflamatorias y antitumorales y se utiliza como agente para el tratamiento de la tripanosomiasis africana, la leishmaniasis resistente al antimonio y la neumonía por Pneumocystis carinii. | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract se extrae del rizoma de Dioscorea nipponica, cuyo componente principal disminuye la fosforilación en IGF-1R, lo que a su vez inhibe la fosforilación y activación de las vías de señalización PI3K-AKT y Rap1-MEK, promoviendo la apoptosis celular y la remisión de la enfermedad de Graves. | ||
| E0020 | Lupenone | Lupenone (Lup-20(29)-en-3-ona, lupeona) es un compuesto aislado que exhibe actividades antioxidantes, antiinflamatorias y antidiabéticas. Este compuesto puede proteger las células SH-SY5y contra la apoptosis neuronal inducida por METH a través de la vía PI3K/Akt. | ||
| S3309 | Solasodine | La Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) es un compuesto químico alcaloide venenoso que se encuentra en plantas de la familia Solanaceae. Este compuesto reduce el nivel de ARNm de la metaloproteinasa de matriz-2 (MMP-2), la MMP-9 y el inductor extracelular de la metaloproteinasa de matriz (EMMPRIN), pero aumenta la expresión de la proteína rica en cisteína inductora de reversión con motivos Kazal (RECK). Regula a la baja el microRNA-21 (miR-21) oncogénico, que se sabe que tiene como objetivo a RECK. Este químico también reduce las vías de señalización de PI3K/Akt y regula a la baja la expresión de miR-21. | ||
| S9054 | Pectolinarin | La Pectolinarin es un compuesto principal en Cirsium setidens con actividad antiinflamatoria. Este compuesto inhibe la secreción de IL-6 e IL-8, así como la producción de PGE2 y NO. También induce la apoptosis a través de la inactivación de la vía PI3K/Akt. | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 es un doble inhibidor oralmente activo de Syk-PI3K con una CI50 de 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM para Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectivamente. Este compuesto bloquea la inmunosupresión tumoral y aumenta la inmunidad antitumoral. | ||
| E6051New | niclosamide ethanolamine | niclosamide ethanolamine (Niclosamide-olamine, BAY2353 olamine) es un desacoplador mitocondrial suave, un agente antihelmíntico y un inhibidor altamente potente de la vía de señalización STAT3 con una IC50 de 0,25 μM. Mejora los niveles de insulina, el peso corporal y el desgaste muscular, inhibe la constricción arterial, suprime la señalización PI3K-mTORC1 para bloquear la proliferación de fibroblastos, inhibe la EMT y la acumulación de ECM inducidas por TGF-β1 a través del eje mTORC1-4EBP1, activa la autofagia no canónica para sensibilizar los fibroblastos a la apoptosis y confiere renoprotección en modelos de enfermedad renal diabética y no diabética inducida por adriamicina. | ||
| E4680 | MTX-531 | MTX-531 (NSC827271) es un inhibidor de primera clase, potente y selectivo de EGFR y PI3Kα con una IC50 de 14,7 nM y 6,4 nM, respectivamente. Puede desempeñar un papel en el tratamiento del carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello (HSNCC), cánceres de pulmón escamosos y ciertos cánceres de mama triple negativos impulsados por EGFR/PI3K. | ||
| S1273 | Amarogentin |
Amarogentin (AG), un glucósido secoiridoide extraído principalmente de las raíces de Swertia y Gentiana, exhibe actividades antioxidativas, antitumorales y antidiabéticas. Este compuesto es un agonista para el receptor del gusto amargo TAS2R1 e inhibe en células LAD-2 la producción inducida por la sustancia P de TNF-α recién sintetizado. Induce Apoptosis en células de cáncer gástrico humano (SNU-16) a través de la detención del ciclo celular G2/M y la vía de señalización PI3K/Akt. Este químico interactúa con la subunidad α2 de la AMP-activated protein kinase (AMPK) y activa la quinasa trimérica con una CE50 de 277 pM. |
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| E4702 | SRX3177 | SRX3177 es un potente inhibidor triple dirigido a CDK4/6, PI3K y BRD4, con valores de IC50 de 33 nM para BRD4 BD1, 89 nM para BRD4 BD2, 79 nM para PI3Kα, 83 nM para PI3Kδ, 3,18 μM para PI3Kγ, <2,5 nM para CDK4 y 3,3 nM para CDK6. Al inhibir simultáneamente estas vías clave, este compuesto interrumpe la señalización de las células cancerosas y exhibe efectos citotóxicos significativos en tumores. | ||
| S3241 | Loureirin A | Loureirin A es un flavonoide extraído de la resina roja de las hierbas de Dracaena cochinchinensis, conocida como Sangre de Drago. Este compuesto inhibe la activación de plaquetas por un deterioro de la señalización PI3K/Akt. También inhibe la fosforilación de Akt. |
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