Name: HS-173
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7356
Rating: 5 (22 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.08%

99.08

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
T47D cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human T47D cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM
SK-BR-3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=7.8 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	422.46	Fórmula	C₂₁H₁₈N₄O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1276110-06-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=CN=C2N1C=C(C=C2)C3=CC(=CN=C3)NS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 42 mg/mL (99.41 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	8.000mg/ml (18.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	PI3Kα-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (cell-free assay) 0.8 nM
In vitro	HS-173 muestra potentes efectos antiproliferativos en células T47D, SK-BR3 y MCF7 con una IC50 de 0,6, 1,5 y 7,8 μM, respectivamente. Este compuesto causa una supresión completa de la vía PI3K en líneas celulares cancerosas (Hep3B y SkBr3). Además, induce la apoptosis celular al afectar la distribución del ciclo celular y activar las caspasas, y bloquea la angiogénesis inducida por VEGF in vitro.
Ensayo de quinasa	Ensayo de PI3-Quinasa
Ensayo de quinasa	El ensayo de PI3K se realiza utilizando el kit de ensayo de quinasa luminiscente Kinase-Glo Max, que cuantifica la cantidad de ADP producida por la reacción de PI3K. En resumen, una PI3K activa (100 ng) se preincuba con este compuesto durante 5 min en un tampón de reacción de quinasa (25 mM MOPS [pH 7.0], 5 mM MgCl₂ y 1 mM EGTA) y 10 μg de l-α-fosfatidilinositol (PI). Antes de la adición de PI, se sonica con un tampón de sonicación (25 mM MOPS [pH 7.0], 1 mM EGTA) en agua durante 20 min para permitir la formación de micelas. Luego, la reacción se inicia con la adición de 10 μM de ATP y se mantiene durante 180 min. Para terminar la reacción de quinasa, se añade el mismo volumen de tampón Kinase-Glo Max. Después de 10 min, las placas se leen en un lector de placas GloMax para la detección de luminiscencia.
In vivo	HS-173 disminuye la formación de vasos sanguíneos en ratones. Este compuesto atenúa marcadamente el desarrollo de fibrosis hepática al bloquear la señalización de PI3K/Akt in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21388141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22929971/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23340175/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24326778/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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HS-173 PI3K inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 422.46