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SAR405 Inhibidor de Vps34

Name: SAR405
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7682
Rating: 5 (44 reviews)

Cat. No.S7682

SAR405 es un inhibidor de quinasa de baja masa molecular de PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) que muestra una alta selectividad y no es activo hasta 10 μM en las PI3K de clase I y clase II, así como en mTOR. SAR405 previene la autofagia y sinergiza con la inhibición de MTOR (diana mecánica de rapamicina) en células tumorales.

SAR405 PI3K inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 443.85

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.79%

99.79

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549) Paxalisib (GDC-0084)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	443.85	Fórmula	C₁₉H₂₁ClF₃N₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1523406-39-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1COCCN1C2=CC(=O)N3CCC(N(C3=N2)CC4=CC(=CN=C4)Cl)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (200.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Vps34 1.2 nM
In vitro	SAR405 es un inhibidor altamente específico para Vps34 en relación con las proteínas quinasas y otras fosfoinosítido quinasas. Este compuesto tiene una IC50 de 1 nM en la fosforilación de un sustrato de PtdIns por la enzima Vps34 recombinante humana. Muestra una constante de equilibrio de unión KD de 1,52 ± 0,77 nM (± d.e.) y una constante de velocidad de disociación, k_off, de 3,03 ± 0,55 10⁻³/s, lo que corresponde a una vida media de residencia, t_1/2, de 3,8 min. Este inhibidor no afecta la fosforilación de Akt a concentraciones de hasta 10 μM en la línea celular PC3. Afecta el tráfico de vesículas desde los endosomas tardíos a los lisosomas. También es un potente inhibidor de la autofagia.
In vivo	SAR405 es un inhibidor de primera clase, selectivo y ATP-competitivo de la isoforma Vps34 de la clase III de PI3K (PIK3C3).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25326666/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33235386/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Immunofluorescence	LAMP2A		28498820
Growth inhibition assay	Cell viability		28972076

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):