SAR405

N.º de catálogoS7682 Lote:S768202

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Datos técnicos

Fórmula

C19H21ClF3N5O2
Peso molecular 443.85 Número CAS 1523406-39-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (198.26 mM)
Ethanol 88 mg/mL (198.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SAR405 es un inhibidor de quinasa de baja masa molecular de PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) que muestra una alta selectividad y no es activo hasta 10 μM en las PI3K de clase I y clase II, así como en mTOR. SAR405 previene la autofagia y sinergiza con la inhibición de MTOR (diana mecánica de rapamicina) en células tumorales.
Objetivos
Vps34
1.2 nM
In vitro

SAR405 es un inhibidor altamente específico para Vps34 en relación con las proteínas quinasas y otras fosfoinosítido quinasas. Este compuesto tiene una IC50 de 1 nM en la fosforilación de un sustrato de PtdIns por la enzima Vps34 recombinante humana. Muestra una constante de equilibrio de unión KD de 1,52 ± 0,77 nM (± d.e.) y una constante de velocidad de disociación, koff, de 3,03 ± 0,55 10−3/s, lo que corresponde a una vida media de residencia, t1/2, de 3,8 min. Este inhibidor no afecta la fosforilación de Akt a concentraciones de hasta 10 μM en la línea celular PC3. Afecta el tráfico de vesículas desde los endosomas tardíos a los lisosomas. También es un potente inhibidor de la autofagia.
In vivo

SAR405 es un inhibidor de primera clase, selectivo y ATP-competitivo de la isoforma Vps34 de la clase III de PI3K (PIK3C3).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    GFP-LC3 HeLa cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    4 h

  • Método

    GFP-LC3 HeLa cells are starved for 2 h in EBSS plus 10 μM this compound or DMSO. For mTOR inhibitor, GFP-LC3 H1299 cells are treated with 1 μM AZD8055 for 4 h in fed conditions. Cells are then fixed with 4% PFA, and nuclei are stained using 2 μg/ml Hoechst 33342. Fluorescence is analyzed using an imaging cytometer. Cells are considered positive when there are more than four green spots per cell, with a total of 25 fields acquired. The activity of the product is estimated.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Nude mice

  • Dosificaciones

    2 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25326666/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33235386/

Validación de productos por parte del cliente

RT-112 and RT-112 (CisPt-R) cells were treated with cisplatin, SAR405, and a combination of both in absence and presence of QVD (10 µM). Again, the concentrations used were the IC50 or half IC50 values for RT-112 (CisPt-R) and RT-112, respectively. After 48 hours, the cells were lysed, and cleared cellular lysates were subjected to SDS-PAGE and immunoblotting for PARP, caspase-3 (Casp3), and Actin. One representative immunoblot is shown.

Datos de [ , , Urol Oncol, 2018, 36(4):160.e1-160.e13 ]

Sellecks SAR405 Ha sido citado por 44 Publicaciones

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
A chaperone-proteasome-based fragmentation machinery is essential for aggrephagy [ Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464] PubMed: 40866512
Kit-mediated autophagy suppression driven by a viral oncoprotein emerges as a crucial survival mechanism in Merkel cell carcinoma [ Autophagy, 2025, 21(7):1523-1543] PubMed: 40108758
Host PIK3C3 promotes Shigella flexneri spread from cell to cell through vacuole formation [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1012707] PubMed: 40378153
Multiple interactions mediate the localization of BLTP2 at ER-PM contacts to control plasma membrane dynamics [ bioRxiv, 2025, 2025.02.07.637094] PubMed: 39974967
STING orchestrates the neuronal inflammatory stress response in multiple sclerosis [ Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30] PubMed: 38878778
Intercellular transfer of cancer cell invasiveness via endosome-mediated protease shedding [ Nat Commun, 2024, 15(1):1277] PubMed: 38341434
Targeting autophagy overcomes cancer-intrinsic resistance to CAR-T immunotherapy in B-cell malignancies [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432] PubMed: 38407943
Shigella generates distinct IAM subpopulations during epithelial cell invasion to promote efficient intracellular niche formation [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(1):151381] PubMed: 38183814
Combining VPS34 inhibitors with STING agonists enhances type I interferon signaling and anti-tumor efficacy [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13619] PubMed: 38506049

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