solo para uso en investigación

GO-203 TFA Inhibidor de MUC1-C

Cat. No.S8674

GO-203 es un péptido inhibidor de la dimerización de MUC1-C, que penetra en las células, con D-aminoácidos, y por lo tanto, de su función oncogénica.
GO-203 TFA PI3K inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 2426.77

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Control de calidad

Lote: S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.77%
99.77

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 2426.77 Fórmula

C87H170N52O19S2.C2HF3O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1222186-26-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
MUC-1C
In vitro
GO-203 inhibe la homodimerización de MUC1-C, lo que bloquea su función oncogénica. El tratamiento de las células de cáncer de colon SKCO-1 y Colo-205 que sobreexpresan MUC1 con este compuesto se asocia con la regulación a la baja de la proteína reguladora de la glucólisis y apoptosis inducible por TP53 (TIGAR). Este químico regula la señalización AKT-S6K1-elF4A en células de cáncer colorrectal. Dirigirse a MUC1-C con él inhibe p-AKT en células de cáncer colorrectal. Este tratamiento también resulta en aumentos en las especies reactivas de oxígeno (ROS) y la pérdida del potencial transmembrana mitocondrial.
In vivo
GO-203 es eficaz para inhibir el crecimiento y la supervivencia de las células de cáncer colorrectal positivas para MUC1 en modelos de xenoinjerto de ratón. También es eficaz en modelos de xenoinjertos de cáncer de mama, próstata, pulmón y ciertas neoplasias hematológicas.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02204085 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute
September 2014 Phase 1|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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