solo para uso en investigación
Cat. No.S8674
| Dianas relacionadas | Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
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| Otros PI3K Inhibidores | GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) Eganelisib (IPI-549) Paxalisib (GDC-0084) |
| Peso molecular | 2426.77 | Fórmula | C87H170N52O19S2.C2HF3O2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 1222186-26-6 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
MUC-1C
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| In vitro |
GO-203 inhibe la homodimerización de MUC1-C, lo que bloquea su función oncogénica. El tratamiento de las células de cáncer de colon SKCO-1 y Colo-205 que sobreexpresan MUC1 con este compuesto se asocia con la regulación a la baja de la proteína reguladora de la glucólisis y apoptosis inducible por TP53 (TIGAR). Este químico regula la señalización AKT-S6K1-elF4A en células de cáncer colorrectal. Dirigirse a MUC1-C con él inhibe p-AKT en células de cáncer colorrectal. Este tratamiento también resulta en aumentos en las especies reactivas de oxígeno (ROS) y la pérdida del potencial transmembrana mitocondrial.
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| In vivo |
GO-203 es eficaz para inhibir el crecimiento y la supervivencia de las células de cáncer colorrectal positivas para MUC1 en modelos de xenoinjerto de ratón. También es eficaz en modelos de xenoinjertos de cáncer de mama, próstata, pulmón y ciertas neoplasias hematológicas.
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Referencias |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02204085 | Active not recruiting | Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia |
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute |
September 2014 | Phase 1|Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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