GO-203 TFA

N.º de catálogoS8674 Lote:S867401

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Datos técnicos

Fórmula

C87H170N52O19S2.C2HF3O2
Peso molecular 2426.77 Número CAS 1222186-26-6
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (41.2 mM)
 
 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GO-203 es un péptido inhibidor de la dimerización de MUC1-C, que penetra en las células, con D-aminoácidos, y por lo tanto, de su función oncogénica.
Objetivos
MUC-1C
In vitro GO-203 inhibe la homodimerización de MUC1-C, lo que bloquea su función oncogénica. El tratamiento de las células de cáncer de colon SKCO-1 y Colo-205 que sobreexpresan MUC1 con este compuesto se asocia con la regulación a la baja de la proteína reguladora de la glucólisis y apoptosis inducible por TP53 (TIGAR). Este químico regula la señalización AKT-S6K1-elF4A en células de cáncer colorrectal. Dirigirse a MUC1-C con él inhibe p-AKT en células de cáncer colorrectal. Este tratamiento también resulta en aumentos en las especies reactivas de oxígeno (ROS) y la pérdida del potencial transmembrana mitocondrial.
In vivo GO-203 es eficaz para inhibir el crecimiento y la supervivencia de las células de cáncer colorrectal positivas para MUC1 en modelos de xenoinjerto de ratón. También es eficaz en modelos de xenoinjertos de cáncer de mama, próstata, pulmón y ciertas neoplasias hematológicas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Human SW480 and LOVO colorectal cancer cells

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    To assess cell viability, 20,000–30,000 cells are plated and cultured for 48 h. GO-203 and CP-2 are added at 5 μM every day for six days. Cell viability is measured by trypan blue exclusion.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    BALB/c nu/nu male/female mice with xenograft tumor

  • Dosificaciones

    18 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153010/

Sellecks GO-203 TFA Ha sido citado por 10 Publicaciones

Targeting KRAS Inhibitor-Resistant Pancreatic Cancer with an MUC1-C Antibody-Drug Conjugate [ Clin Cancer Res, 2025, 31(24):5246-5260] PubMed: 41086055
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924] PubMed: 40553569
Activation of APOBEC3 cytidine deaminases and endogenous retroviruses is integrated by MUC1-C in NSCLC cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):372] PubMed: 40781226
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
Hypoxia induces ROS-resistant memory upon reoxygenation in vivo promoting metastasis in part via MUC1-C [ Nat Commun, 2024, 15(1):8416] PubMed: 39341835
Dexamethasone Selectively Inhibits Detachment of Metastatic Thyroid Cancer Cells during Random Positioning [ Cancers (Basel), 2023, 15(6)1641] PubMed: 36980530
Gasdermin E mediates resistance of pancreatic adenocarcinoma to enzymatic digestion through a YBX1-mucin pathway [ Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372] PubMed: 35292781
Mucin 1 Inhibits Ferroptosis and Sensitizes Vitamin E to Alleviate Sepsis-Induced Acute Lung Injury through GSK3β/Keap1-Nrf2-GPX4 Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943] PubMed: 35910848
Protective and predictive role of Mucin1 in sepsis-induced ALI/ARDS. [ Int Immunopharmacol, 2020, 1;83:106438] PubMed: 32247267
Paclitaxel alleviated sepsis-induced acute lung injury by activating MUC1 and suppressing TLR-4/NF-κB pathway. [ Drug Des Devel Ther, 2019, 13:3391-3404] PubMed: 31576113

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