Name: TGX-221
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1169
Rating: 5 (102 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.83%

99.83

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad
HUVECs	Function Assay	500 nM	1 h	DMSO	reduces Akt phosphorylation
DU145	Growth Inhibition Assay				IC50=35.6 ± 0.12 μM
PC3	Growth Inhibition Assay				IC50=18.2 ± 0.85 μM
LNCaP	Growth Inhibition Assay				IC50=3.98 ± 0.18 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	364.44	Fórmula	C₂₁H₂₄N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	663619-89-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 12 mg/mL (32.92 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (5.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	p110β (Cell-free assay) 5 nM p110δ (Cell-free assay) 0.1 μM
In vitro	La actividad de TGX-221 contra diferentes isoformas se mide en un ensayo in vitro de PI3K utilizando múltiples preparaciones de p85/p110 recombinante. Este compuesto muestra una potencia lenta hacia p110δ con una IC50 de 211 nM. Además, atenúa parcialmente la fosforilación de Ser⁴⁷³ de PKB inducida por insulina en células de macrófagos J774.2. Este químico inhibe la interacción plaqueta-ECC, la agregación plaquetaria y la unión plaqueta-granulocito en un modelo de circulación extracorpórea (ECC). Un estudio reciente muestra que después del tratamiento con este compuesto (0.2, 2 y 20 μM), las células PC3 muestran inhibición de la proliferación con una reducción significativa de la actividad de la isoforma p110β PI3K.
Ensayo de quinasa	Actividad de lípido quinasa
Ensayo de quinasa	Los valores de IC50 se miden utilizando una actividad de lípido quinasa estándar con PI como sustrato. (i) Se utilizan 100 μM de ATP frío en lugar de 10 μM, (ii) la concentración de DMSO es del 1%, y (iii) se utiliza [γ-³³P]ATP en lugar de [γ-³²P]ATP. Las placas de TLC se cuantifican utilizando una pantalla de fósforoimager. Los valores de IC50 informados se determinan mediante análisis de regresión no lineal sobre la base de al menos tres experimentos independientes repetidos en múltiples preparaciones de proteína recombinante.
In vivo	Como agente antitrombótico, el TGX-221 en dosis de 1 + 1 (49 %) y 3 + 3 (88 %) mejora el flujo sanguíneo integrado durante 30 minutos en un modelo de ratón. Además, el tiempo de sangrado de la cola (BT) (seg) aumenta con este compuesto en dosis de 3 + 3 (mediana 1560) y 1 + 1 (1305) y el BT renal medio (seg) también aumenta en todos los grupos de TGX-221.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17362206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18327411/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21286711/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21396684/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15834429/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK p-AKT / AKT		27176481
Growth inhibition assay	Cell viability		27176481

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TGX-221 PI3K inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 364.44