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PF-4989216 PI3K inhibidor

Name: PF-4989216
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7675
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7675

PF-4989216 es un potente y selectivo inhibidor de PI3K con IC50 de 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM y 110 nM para p110α, p110β, p110γ, p110δ y VPS34, respectivamente.

PF-4989216 PI3K inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 380.4

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Control de calidad

Lote: S767501 DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.86%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.86

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	380.4	Fórmula	C₁₈H₁₃FN₆OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1276553-09-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=C(C(=C(S2)C3=NC=NN3)C4=C(C=C(C=C4)C#N)F)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (199.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	Suspended in 0.5% methylcellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 1 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	p110δ (Cell-free assay) 1 nM p110α (Cell-free assay) 2 nM p110γ (Cell-free assay) 65 nM
In vitro	PF-4989216 inhibe significativamente la viabilidad celular en células de CPNM con una mutación PIK3CA, como las células NCI-H69, NCI-H1048 y Lu99A. Este compuesto, a través de la inhibición de la señalización de PI3K, bloquea la progresión del ciclo celular y reduce la transformación celular en CPNM. En CPNM con mutación PIK3CA, induce apoptosis mediada por BIM.
In vivo	En ratones SCID con tumores de xenoinjerto NCI-H69 o NCI-H1048, PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.) inhibe la señalización de fosforilación de PI3K e induce actividad antitumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240111/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):