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umbralisib (TGR-1202) PI3K inhibidor

Name: umbralisib (TGR-1202)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8194
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S8194

Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), un novedoso inhibidor de última generación de PI3Kδ, inhibe la actividad de PI3Kδ en ensayos basados en enzimas y células con valores de IC50 y EC50 de 22,2 y 24,3 nM, respectivamente.

umbralisib (TGR-1202) PI3K inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 571.55

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.71%

99.71

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	571.55	Fórmula	C₃₁H₂₄F₃N₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1532533-67-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Rp-5264			Smiles	CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)C4=C(C(=O)C5=C(O4)C=CC(=C5)F)C6=CC(=CC=C6)F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (174.96 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (5.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 22.2 nM
In vitro	El compuesto muestra un alto grado de selectividad sobre las isoformas alfa (>1000 veces), beta (>30-50 veces) y gamma (>15-50 veces). Además, el compuesto provoca una inhibición semimáxima de la proliferación de células CD19 de sangre entera humana entre 100-300 nM. El tratamiento de PBMC con RP5264 resulta inicialmente en un arresto G2/M seguido de un aumento posterior en el número de células Sub G0. Los ensayos de viabilidad demuestran que el compuesto causa una inhibición significativa en el crecimiento, así como la fosforilación de Akt de células leucémicas inmortalizadas y primarias.
In vivo	El compuesto presenta una buena absorción oral con propiedades farmacocinéticas favorables en roedores. También tiene un excelente perfil de seguridad.
Referencias	[1] http://www.tgtxinc.com/AACR2012Poster3741.pdf

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03207256	Terminated	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Non Hodgkin Lymphoma	TG Therapeutics Inc.	August 9 2017	Phase 2
NCT03178201	Terminated	Follicular Lymphoma	Columbia University\|TG Therapeutics Inc.	August 20 2017	Phase 2
NCT02867618	Terminated	Hodgkin Disease\|Lymphoma Non-hodgkin	Columbia University	October 16 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT02493530	Active not recruiting	Myelofibrosis\|Polycythemia Vera	Vanderbilt-Ingram Cancer Center	July 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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