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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO
30%PEG300
2%Tween80
66%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.000mg/ml
(5.25mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), un novedoso inhibidor de última generación de PI3Kδ, inhibe la actividad de PI3Kδ en ensayos basados en enzimas y células con valores de IC50 y EC50 de 22,2 y 24,3 nM, respectivamente.
Objetivos
PI3Kδ (Cell-free assay)
22.2 nM
In vitro
El compuesto muestra un alto grado de selectividad sobre las isoformas alfa (>1000 veces), beta (>30-50 veces) y gamma (>15-50 veces). Además, el compuesto provoca una inhibición semimáxima de la proliferación de células CD19 de sangre entera humana entre 100-300 nM. El tratamiento de PBMC con RP5264 resulta inicialmente en un arresto G2/M seguido de un aumento posterior en el número de células Sub G0. Los ensayos de viabilidad demuestran que el compuesto causa una inhibición significativa en el crecimiento, así como la fosforilación de Akt de células leucémicas inmortalizadas y primarias.
In vivo
El compuesto presenta una buena absorción oral con propiedades farmacocinéticas favorables en roedores. También tiene un excelente perfil de seguridad.
Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
96 h
Método
Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells are incubated with desired concentrations of RP5264. Growth is assessed after 96 h by a MTT assay.
Resistance to PI3κδ inhibitors in marginal zone lymphoma can be reverted by targeting the IL-6/PDGFRA axis
[ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957]
The delta isoform of PI3K predominates in chronic myelomonocytic leukemia and can be targeted effectively with umbralisib and ruxolitinib
[ Exp Hematol, 2021, S0301-472X(21)00089-8]
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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