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SF2523 PI3K inhibidor

Name: SF2523
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8589
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8589

SF2523 es un inhibidor altamente selectivo y potente de PI3K con valores de IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM y 280 nM para PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 y mTOR, respectivamente.

SF2523 PI3K inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 371.41

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Control de calidad

Lote: S858901 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.04%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.04

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	371.41	Fórmula	C₁₉H₁₇NO₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1174428-47-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CS3)C4=CC5=C(C=C4)OCCO5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 29 mg/mL (78.08 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 9 nM PI3Kα (Cell-free assay) 34 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 158 nM BRD4 (Cell-free assay) 241 nM mTOR (Cell-free assay) 280 nM
In vitro	SF2523 bloquea la unión de BRD4 al promotor de MYCN PS1/PS2. Bloquea la transición M1-M2 y disminuye los niveles de p-AKT, N-MYC en varias líneas celulares de neuroblastoma. El tratamiento con este compuesto disminuye los niveles de proteínas de MYCN y Ciclina D1, el objetivo de MYCN, e inhibe la activación de AKT al bloquear la fosforilación de AKT en Ser473. Interactúa robustamente con BRD4 de longitud completa (Kd = 140 nM) y exhibe una afinidad comparable a la primera BD de BRD4 (BD1) (Kd = 150 nM), sin embargo, se une más débilmente a la segunda BD (BD2) de BRD4 (Kd = 710 nM). La comparación de las afinidades de unión de este químico para las BD de otras proteínas revela que se une igualmente bien a las BD de BRD4, BRD2 y BRD3; muestra una unión moderada a las BD de CECR2 y BRDT; pero se asocia mucho más débilmente con otras BD.
In vivo	SF2523 bloquea la metástasis espontánea y el crecimiento tumoral. Este compuesto ha demostrado resultados de eficacia animal sin toxicidad en los siguientes 4 modelos animales: modelo pancreático ortotópico, modelo de mieloma múltiple, modelo de carcinoma de células renales, modelo de xenoinjerto de neuroblastoma. Actúa in vivo sobre las vías oncogénicas impulsadas por PI3K y BRD4. Es menos tóxico para el organismo huésped in vivo que una combinación de un inhibidor de PI3K y un inhibidor de BRD4 equipotentes.
Referencias	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00438 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/LB-211.short [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28137841/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):