solo para uso en investigación

AZD8835 PI3K inhibidor

Name: AZD8835
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7966
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S7966

AZD8835 es un nuevo inhibidor mixto de PI3Kα y PI3Kδ con una IC50 de 6,2 nM y 5,7 nM, respectivamente, también con selectividad contra PI3Kβ (IC50=431 nM) y PI3Kγ (IC50=90 nM).

AZD8835 PI3K inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 469.54

Saltar a

Control de calidad

Lote: S796601 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.01%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.01

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	469.54	Fórmula	C₂₂H₃₁N₉O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1620576-64-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN1C(=NC(=N1)C2CCN(CC2)C(=O)CCO)C3=CN=C(C(=N3)C4=NN=C(O4)C(C)(C)C)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 93 mg/mL (198.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-based assay) 5.7 nM PI3Kα (Cell-free assay) 6.2 nM PI3Kγ (Cell-based assay) 90 nM PI3Kβ (Cell-based assay) 431 nM
In vitro	AZD8835 es un potente inhibidor de PI3Kα (tipo salvaje, mutaciones E545K y H1047R) y PI3Kδ con excelente selectividad frente a PI3Kβ, PI3Kγ y una excelente selectividad general de quinasas. Este compuesto es un potente inhibidor de p-Akt en células sensibles a la inhibición de PI3Kα (IC50=0,057 μM en la línea celular de carcinoma ductal de mama humano mutante PIK3CA BT474) y en células sensibles a la inhibición de PI3Kδ (IC50=0,049 μM en la línea celular B JeKo-1), pero no en células sensibles a la inhibición de PI3Kβ (IC50=3,5 μM en la línea celular de adenocarcinoma de mama nulo para PTEN MDA-MB-468) o a la inhibición de PI3Kγ (IC50=0,53 μM en la línea celular monocítica RAW264).
In vivo	AZD8835 tiene eficacia antitumoral en modelos correspondientes de xenoinjertos de cáncer de mama cuando se dosifica continuamente y muestra una alta estabilidad metabólica y propiedades físicas adecuadas para la administración oral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26839307/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26475521/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02260661	Completed	Advanced Solid Malignancies\|Breast Cancer - ER+ HER2 -\|Breast Cancer - ER+ HER2- PIK3CA Gene Mutation	AstraZeneca	November 2014	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):