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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
AZD8835 es un nuevo inhibidor mixto de PI3Kα y PI3Kδ con una IC50 de 6,2 nM y 5,7 nM, respectivamente, también con selectividad contra PI3Kβ (IC50=431 nM) y PI3Kγ (IC50=90 nM).
Objetivos
PI3Kδ (Cell-based assay)
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-based assay)
PI3Kβ (Cell-based assay)
5.7 nM
6.2 nM
90 nM
431 nM
In vitro
AZD8835 es un potente inhibidor de PI3Kα (tipo salvaje, mutaciones E545K y H1047R) y PI3Kδ con excelente selectividad frente a PI3Kβ, PI3Kγ y una excelente selectividad general de quinasas. Este compuesto es un potente inhibidor de p-Akt en células sensibles a la inhibición de PI3Kα (IC50=0,057 μM en la línea celular de carcinoma ductal de mama humano mutante PIK3CA BT474) y en células sensibles a la inhibición de PI3Kδ (IC50=0,049 μM en la línea celular B JeKo-1), pero no en células sensibles a la inhibición de PI3Kβ (IC50=3,5 μM en la línea celular de adenocarcinoma de mama nulo para PTEN MDA-MB-468) o a la inhibición de PI3Kγ (IC50=0,53 μM en la línea celular monocítica RAW264).
In vivo
AZD8835 tiene eficacia antitumoral en modelos correspondientes de xenoinjertos de cáncer de mama cuando se dosifica continuamente y muestra una alta estabilidad metabólica y propiedades físicas adecuadas para la administración oral.
BT474, MCF7, or T47D cells are seeded in 384-well plates at a density of 500 to 2,000 cells per well and incubated overnight. Cells are dosed with this compound and cell confluency is measured at 4-hour intervals over several days.
Combined Treatment with PI3K Inhibitors BYL-719 and CAL-101 Is a Promising Antiproliferative Strategy in Human Rhabdomyosarcoma Cells
[ Molecules, 2022, 27(9)2742]
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