Name: NU7026
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2893
Rating: 5 (69 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros DNA-PK Inhibidores	Nedisertib (M3814) AZD7648 NU7441 (KU-57788) KU-0060648 VX-984 CC-115 YU238259 LTURM34 Compound 401

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
HeLa cells	Function assay	Inhibition of DNA dependent protein kinase isolated from HeLa cells, IC50=0.23 μM	15658870
HeLa cells	Function assay	Inhibition of mTOR protein isolated from HeLa cells, IC50=6.4 μM	15658870
HeLa	Function assay	In vitro inhibition of DNA-dependent protein kinase(DNA-PK) from HeLa (human carcinoma) cells, IC50=0.23μM	12941339
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	281.31	Fórmula	C₁₇H₁₅NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	154447-35-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY293646			Smiles	C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C4=CC=CC=C4C=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (3.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 0.23 μM PI3K (Cell-free assay) 13 μM
In vitro	NU7026 potencia la citotoxicidad inducida por radiación ionizante de manera dependiente de la concentración en células V3YAC y PARP-1+/+. Este compuesto anula completamente la recuperación de daños potencialmente letales en células con crecimiento detenido. Inhibe la reparación de DSB de ADN en un 56% en la línea celular V3YAC. Este químico (10 μM) potencia los efectos inhibidores del crecimiento de la doxorrubicina, mAMSA con valores de PF50 que van desde aproximadamente 19 para mAMSA hasta aproximadamente 2 en células K562. También (10 μM) potencia el efecto inhibidor del crecimiento en esta línea celular de leucemia con un valor de PF50 de 10,53. Este compuesto (10 μM) mejora el bloqueo G2 del ciclo celular inducido por en células K562. Potencia los venenos de topo II e implica la inhibición de la unión de extremos no homólogos y una detención en el punto de control G2/M. La exposición a este compuesto (10 μM) durante 4 h en combinación con 3 Gy de radiación es necesaria para un efecto de radiosensibilización significativo en las células de cáncer de ovario humano CH1. Tiene (< 10 μM) actividad citotóxica sinérgica a dosis no tóxicas de este químico en una línea celular de LLC (I83) y en linfocitos primarios de LLC. Este compuesto (10 μM) aumenta la detención G(2)/M inducida por en células I83. También (10 μM) mejora la γH2AX inducida por durante todo el ciclo celular en la línea celular I83. Este químico (10 μM) aumenta la apoptosis inducida por en la línea celular I83. Produce (55 μM) una inducción dramática de la fusión de telómeros en MEF p53 nulos y significativamente menos fusiones de telómeros en MEF p53 y ligasa IV doble nulos.
Ensayo de quinasa	Ensayo de quinasa recombinante
Ensayo de quinasa	La DNA-PK de mamífero (500 ng/μL) se aísla a partir de un extracto nuclear de células HeLa después de cromatografía utilizando Q-Sepharose, S-Sepharose y agarosa de heparina. La actividad de la DNA-PK (250 ng) se mide a 30℃, en un volumen final de 40 μL, en un tampón que contiene 25 mM HEPES (pH 7,4), 12,5 mM MgCl₂, 50 mM KCl, 1 mM DTT, 10% v/v glicerol, 0,1% p/v NP-40, y 1 mg del sustrato GST-p53N66 en placas de polipropileno de 96 pocillos. A la mezcla de ensayo se le añaden concentraciones variables de este compuesto (en DMSO a una concentración final del 1% v/v). Después de 10 minutos de incubación, se añade ATP para obtener una concentración final de 50 μM, junto con un oligonucleótido de ADN de doble cadena de 30 mer (concentración final de 0,5 ng/mL), para iniciar la reacción. Después de 1 hora de agitación, se añaden 150 μL de PBS a la reacción, y luego se transfieren 5 μL a una placa blanca opaca de 96 pocillos que contiene 45 μL de PBS por pocillo, donde se permite que el sustrato GSTp53N66 se una a los pocillos durante 1 hora. Las IC50 para los compuestos en todos los ensayos enzimáticos se derivan de gráficos sigmoideos utilizando el paquete gráfico Prism, en el que la actividad enzimática en las concentraciones variables de los compuestos se grafica frente a la concentración del compuesto.
In vivo	NU7026 (20 mg/kg, i.v.) se somete a una rápida depuración plasmática (0,108/hora) en ratones y esto se atribuye en gran medida a un metabolismo extenso. La biodisponibilidad después de la administración intraperitoneal (i.p.) y p.o. de este compuesto a una dosis de 20 mg/kg es del 20 y 15%, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522929/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15010369/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16249792/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17351105/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19244120/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36280132/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	pDNA-PKcs S2056 / DNA-PKcs		22131882
Growth inhibition assay	Cell viability		26716839

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NU7026 DNA-PK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 281.31