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solo para uso en investigación

AZD7648 DNA-PK Inhibidor

Cat. No.S8843

AZD7648 es un potente inhibidor de DNA-PK con una IC50 de 0,6 nM en ensayos bioquímicos y más de 100 veces selectivo frente a otras 396 quinasas.
AZD7648 DNA-PK Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 380.40

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.93%
99.93

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 380.40 Fórmula

C18H20N8O2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2230820-11-6 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=CC2=NC=NN2C=C1NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCOCC5

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 9 mg/mL (23.65 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA-PK
(Cell-free assay)
0.6 nM
In vitro

AZD7648 inhibe la autofosforilación de DNA-PK S2056 inducida por IR con una IC50 = 92 nM en células de cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) A549. En células A549, este compuesto (≥1 µM) en combinación con 2Gy IR durante 48 horas conduce a una acumulación significativa de células detenidas en la fase G2/M del ciclo celular, un aumento de 4 veces en la formación de micronúcleos y una inducción de 3 veces de la formación de focos de γH2AX, pATM S1981 y 53BP1 en comparación con IR sola.
In vivo

AZD7648 es un potente y altamente selectivo inhibidor de DNA-PK, con buena solubilidad cristalina, permeabilidad y estabilidad metabólica, buena biodisponibilidad y farmacocinética predecible en especies preclínicas, y potente supresión de pRPA y regresiones en modelos de xenoinjertos murinos cuando se combina con AZD2281 o radiación.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31699977/