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YU238259 DNA-PK inhibidor

Name: YU238259
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8379
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8379

YU238259 es un nuevo inhibidor de la reparación de ADN dependiente de homología (HDR), pero no inhibe la unión de extremos no homólogos (NHEJ), en ensayos reporteros GFP basados en células.

YU238259 DNA-PK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 459.95

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.69%

99.69

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros DNA-PK Inhibidores	Nedisertib (M3814) AZD7648 NU7441 (KU-57788) KU-0060648 VX-984 NU7026 CC-115 LTURM34 Compound 401

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	459.95	Fórmula	C₂₂H₂₂ClN₃O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1943733-16-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NCCC3=NC=C(C=C3)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (197.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HDR
In vitro	YU238259 exhibe una potente letalidad sintética en el contexto de la respuesta al daño del ADN y los defectos de reparación del ADN. El tratamiento con este compuesto no solo es sinérgico con la radiación ionizante (IR), el etopósido y la inhibición de PARP, sino que este sinergismo se intensifica por la deficiencia de BRCA2. La letalidad sintética de este químico en células deficientes en HDR resulta de la acumulación de DSBs no resueltos después de la inhibición adicional de la actividad residual de la vía HDR. La inhibición de la actividad HDR por este agente tiene poco o ningún efecto sobre la vía NHEJ. Sensibiliza las células tumorales a la radioterapia y a la quimioterapia inductora de DSBs .
In vivo	El crecimiento de xenoinjertos tumorales humanos deficientes en BRCA2 en ratones nude se retrasa significativamente con el tratamiento con YU238259 incluso en ausencia de terapia dañina para el ADN concomitante.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26116172/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):