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GDC-0326 PI3K inhibidor

Name: GDC-0326
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8157
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8157

GDC-0326 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kα con un valor de Ki de 0,2 nM; notablemente selectivo sobre las otras isoformas de clase I en ensayos enzimáticos.

GDC-0326 PI3K inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 382.42

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Control de calidad

Lote: S815701 DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.84%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.84

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	382.42	Fórmula	C₁₉H₂₂N₆O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1282514-88-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)N1C(=NC=N1)C2=CN3CCOC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)OC(C)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (198.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.800mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.540mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (Cell-free assay) 0.2 nM(Ki) PI3Kδ (Cell-free assay) 4 nM(Ki) PI3Kγ (Cell-free assay) 10.2 nM(Ki) PI3Kβ (Cell-free assay) 26.6 nM(Ki)
In vitro	Además de lograr selectividad sobre las otras isoformas de clase I, el inhibidor específico de PI3Kα GDC-0326 también logra un nivel muy alto de selectividad sobre otras quinasas. Este compuesto no es un inhibidor de las enzimas del citocromo P450 probadas.
In vivo	GDC-0326 tiene un aclaramiento consistentemente bajo y una alta biodisponibilidad oral en todas las especies probadas, lo que permite niveles significativos y sostenidos de fármaco libre.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26741947/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27225693/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):