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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.800mg/ml
(9.94mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.540mg/ml
(1.41mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
GDC-0326 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kα con un valor de Ki de 0,2 nM; notablemente selectivo sobre las otras isoformas de clase I en ensayos enzimáticos.
Objetivos
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kδ (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-free assay)
PI3Kβ (Cell-free assay)
0.2 nM(Ki)
4 nM(Ki)
10.2 nM(Ki)
26.6 nM(Ki)
In vitro
Además de lograr selectividad sobre las otras isoformas de clase I, el inhibidor específico de PI3Kα GDC-0326 también logra un nivel muy alto de selectividad sobre otras quinasas. Este compuesto no es un inhibidor de las enzimas del citocromo P450 probadas.
In vivo
GDC-0326 tiene un aclaramiento consistentemente bajo y una alta biodisponibilidad oral en todas las especies probadas, lo que permite niveles significativos y sostenidos de fármaco libre.
βTC3 cells are plated at 1 × 106 per dish. 24 h later, cells are treated for 2 h with vehicle, GDC-0941 (1 μM), GDC-0326 (1 μM), TGX-221 (0.5 μM), IC87114 (5 μM), BKM120 (0.8 μM) or this compound (1 μM) and lysed.
Sellecks GDC-0326 Ha sido citado por 2 Publicaciones
Idelalisib Rescues Natural Killer Cells from Monocyte-Induced Immunosuppression by Inhibiting NOX2-Derived Reactive Oxygen Species
[ Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541]
A humanized yeast-based toolkit for monitoring phosphatidylinositol 3-kinase activity at both single cell and population levels
[Coronas-Serna JM Microb Cell, 2018, ;5(12):545-554]
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