Name: VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8456
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.27%

99.27

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
U2OS	Function assay		2 hrs	Inhibition of VPS34 in human U2OS cells incubated for 2 hrs by GFP-FYVE reporter gene assay, IC50=0.025μM	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as increase in LC3-1 protein expression at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as increase in LC3-2 protein expression at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	391.47	Fórmula	C₂₁H₂₅N₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1383716-46-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PIK-III analogue			Smiles	CC(C)(CNC1=NC=C(C(=N1)CC2CC2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NC=C4)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (199.24 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	VPS34 (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) es extraordinariamente selectivo sobre otras quinasas lipídicas y proteicas, y su capacidad para prevenir la degradación de los sustratos de autofagia p62, NCOA4, NBR1, NDP52 y FTH1 es similar a la de PIK-III. Además, el tratamiento de células con este compuesto conduce a un aumento en las formas lipidadas y no lipidadas de LC3, similar a informes previos que utilizaron PIK-III.
In vivo	El perfil farmacocinético de VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) se determina en ratones C57BL/6. Después de la administración oral a 10 mg/kg, se absorbe rápidamente y mostró un aclaramiento sistémico medio moderado (30 mL/min/kg, aproximadamente el 33% del flujo sanguíneo hepático), con buena biodisponibilidad oral (F% = 47). Basándose en estos parámetros PK y la actividad celular, este compuesto constituye un candidato adecuado para estudios in vivo. Tras la administración oral a 50 mg/kg dos veces al día (BID) durante 7 días, LC3-II se acumula de forma consistente con una capacidad autofágica reducida de manera dependiente del tiempo. Inhibe la autofagia in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26819669/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) PI3K inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 391.47