Name: PIK-75 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1205
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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.78%

99.78

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
human MV4-11 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.003 μM
human NZOV9 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human NZOV9 cells, IC50=0.066 μM
human NZB5 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human NZB5 cells, IC50=0.069 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	488.74	Fórmula	C₁₆H₁₄BrN₅O₄S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	372196-77-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)N=CC2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 98 mg/mL (200.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.150mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.150mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características	PI3K and DNA-PK inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 2 nM p110α (Cell-free assay) 5.8 nM p110γ (Cell-free assay) 76 nM p110δ (Cell-free assay) 0.51 μM
In vitro	PIK-75 shows the impressive potency and isoform selectivity at p110α while the corresponding IC50 values are 1300 nM, 76 nM and 510 nM for other PI3K isoforms, p110β, -γ, and -δ, respectively. Furthermore, when binding to purified p110α, PIK-75 is a noncompetitive inhibitor with respect to ATP with K_i of 36 nM and competitive with respect to the substrate PI with K_i of 2.3 nM. PIK-75 also shows potent inhibition of DNA-PK. PIK-75 (1 μM) reduces cell survival by significantly decreasing mitochondrial activity in unstimulated nonasthmatic airway smooth muscle (ASM) cells, asthmatic ASM cells, and lung fibroblasts. While in TGFβ-stimulated ASM cells, PIK75 only decreases mitochondrial activity in asthmatic cells without effects in nonasthmatic cells. A recent study shows that PIK-75 (10 nM) inhibits TNF-α-induced CD38 mRNA expression and significantly attenuates of TNF-α-induced ADP-ribosyl cyclase activity in human airway smooth muscle cells.
Ensayo de quinasa	Ensayos de inhibición
Ensayo de quinasa	El inhibidor de PI3K PIK-75 se disuelve a 10 mM en dimetilsulfóxido y se almacena a -20 °C hasta su uso. La actividad enzimática de PI3K se determina en 50 μL de 20 mM HEPES, pH 7.5, y 5 mM MgCl₂ que contienen 180 μM de fosfatidilinositol, iniciándose la reacción con la adición de 100 μM de ATP (que contiene 2.5 μCi de [γ-³²P]ATP). Después de una incubación de 30 minutos a temperatura ambiente, la reacción enzimática se detiene con la adición de 50 μL de HCl 1 M. Los fosfolípidos se extraen luego con 100 μL de cloroformo/metanol [1:1 (v/v)] y 250 μL de KCl 2 M, seguido de un recuento por centelleo líquido. Los inhibidores se diluyen en 20% (v/v) de dimetilsulfóxido para generar una curva de concentración versus inhibición de la actividad enzimática, que luego se analiza con la versión 5.00 de Prism para Windows para calcular la CI50. Para el análisis cinético, se utiliza un ensayo luminiscente que mide el consumo de ATP. La actividad enzimática de PI3K se determina en 50 μL de 20 mM HEPES, pH 7.5, y 5 mM MgCl₂ con PI y ATP en varias concentraciones. Después de una incubación de 60 minutos a temperatura ambiente, la reacción se detiene con la adición de 50 μL de Kinase-Glo, seguida de una incubación adicional de 15 minutos. La luminiscencia se lee luego usando un lector de placas Fluostar. Los resultados se analizan usando Prism.
In vivo	In the ErbB3WT tumor model, PIK-75 reduces in vitro chemotactic response to HRGβ1 and lowers pAkt levels by 40%. Besides, PIK-75 significantly reduces tumor cell motility and in vivo invasion in ErbB3WT primary tumors. In the CD1 male mice, PIK-75 leads to serious impairments in the insulin tolerance test (ITT) and glucose tolerance test (GTT), and an increase in glucose production during a pyruvate tolerance test (PTT).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21778304/ [2] # [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349933/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22556157/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21725367/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22142257/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-AKT / AKT MYCN / p-rpS6 p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / PARP / Survivin / XIAP	23077605
Growth inhibition assay	Cell viability	24366069
Immunofluorescence	Ac-tubulin	23873844

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PIK-75 HCl PI3K inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 488.74

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

PIK-75 HCl PI3K inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 488.74

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)