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PIK-294 PI3K inhibidor

Name: PIK-294
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2227
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S2227

PIK-294 es un inhibidor altamente selectivo de p110δ con una IC50 de 10 nM, 1000, 49 y 16 veces menos potente para PI3Kα/β/γ, respectivamente.

PIK-294 PI3K inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 489.53

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Control de calidad

Lote: S222701 DMSO]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.9%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.9

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	489.53	Fórmula	C₂₈H₂₃N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	900185-02-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C2C(=CC=C1)N=C(N(C2=O)C3=CC=CC=C3C)CN4C5=NC=NC(=C5C(=N4)C6=CC(=CC=C6)O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 98 mg/mL (200.19 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A p110δ inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	p110δ (Cell-free assay) 10 nM p110γ (Cell-free assay) 160 nM p110β (Cell-free assay) 490 nM
In vitro	PIK-294 muestra patrones distintos de selectividad de isoforma para inhibir diferentes subconjuntos de isoformas de PI3K de clase I (p110β, p110δ y p110γ) y exhibe baja sensibilidad a p110α con una IC50 de 10 μM. El fragmento de m-fenol de este compuesto es capaz de penetrar en el bolsillo de afinidad profunda del sitio de unión de ATP, aumentando así la actividad inhibidora in vitro.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493067/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):