PIK-294

N.º de catálogoS2227 Lote:S222701

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Datos técnicos

Fórmula

C28H23N7O2
Peso molecular 489.53 Número CAS 900185-02-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PIK-294 es un inhibidor altamente selectivo de p110δ con una IC50 de 10 nM, 1000, 49 y 16 veces menos potente para PI3Kα/β/γ, respectivamente.
Objetivos
p110δ
(Cell-free assay)		 p110γ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)
10 nM 160 nM 490 nM
In vitro PIK-294 muestra patrones distintos de selectividad de isoforma para inhibir diferentes subconjuntos de isoformas de PI3K de clase I (p110β, p110δ y p110γ) y exhibe baja sensibilidad a p110α con una IC50 de 10 μM. El fragmento de m-fenol de este compuesto es capaz de penetrar en el bolsillo de afinidad profunda del sitio de unión de ATP, aumentando así la actividad inhibidora in vitro.
Características Un inhibidor de p110δ.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493067/

Validación de productos por parte del cliente

<p>After starved in serum-free medium for 24 h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of PIK-294 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PIK-294 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Insulin-Driven PI3K-AKT Signaling in the Hepatocyte Is Mediated by Redundant PI3Kα and PI3Kβ Activities and Is Promoted by RAS [ Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409] PubMed: 30982732
PI3K/AKT Pathway Is Activated By MYD88 L265P and Use Of PI3K-Delta [ Blood, 2013, Volume 122, Issue 21, Page 4255] PubMed: None
PERK Utilizes Intrinsic Lipid Kinase Activity To Generate Phosphatidic Acid, Mediate Akt Activation, and Promote Adipocyte Differentiation. [Bobrovnikova-Marjon E, et al. Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78] PubMed: 22493067

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