Name: Tenalisib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8672
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.78%

99.78

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	415.42	Fórmula	C₂₃H₁₈FN₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1639417-53-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RP6530			Smiles	CCC(C1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2O1)C3=CC(=CC=C3)F)NC4=NC=NC5=C4NC=N5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (120.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.310mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 24.5 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 33.2 nM
In vitro	RP6530 es un inhibidor dual específico de PI3K δ/γ que exhibe una selectividad varias veces mayor contra las otras isoformas de PI3K y 245 quinasas. RP6530 provoca una inhibición dosis-dependiente (>50 % a 2-7 μM) en el crecimiento de células de linfoma de células B inmortalizadas (Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1). El efecto es más pronunciado en las líneas celulares de DLBCL, OCI-LY-1 y OCI-LY-10 (>50 % de inhibición a 0,1-0,7 μM), y la reducción de la viabilidad se acompaña de una inhibición correspondiente de pAKT con EC50 de 6 y 70 nM, respectivamente. El tratamiento de células primarias derivadas de pacientes con 4 µM de RP6530 provoca un aumento de la muerte celular. Las células en apoptosis temprana (Annexin V+/PI-) no difieren entre el blanco de DMSO y las muestras de RP6530. RP6530 muestra un potente efecto inhibidor sobre las células madre cancerosas en líneas celulares de cáncer de ovario. El tratamiento con 1 μM de RP6530 da como resultado un arresto en G2/M en las líneas MM-1S y MM-1R con muy pocas células en la fase SubG0. También resulta en una inhibición del 70-90% de pAKT en las líneas celulares MM-1S y MM-1R. La potente modulación de la respuesta inflamatoria por RP6530 contribuye al control del microambiente tumoral.
In vivo	Los valores previstos de T_1/2, Cmax y AUC_0-t con una dosis de 10 mg en humanos son 9,5 h, 14,0 μM y 342,0 μM, respectivamente. RP6530 tiene un excelente perfil farmacocinético con concentraciones plasmáticas que alcanzan bien por encima de la EC75 a dosis tan bajas como 3 mg/kg en rata y perro durante 6-12 h. Además, RP6530 muestra una biodisponibilidad oral >70 y >100% con una vida media de 2 y 3 h en rata y perro, respectivamente.
Referencias	[1] http://www.bloodjournal.org/content/122/21/4411 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4200.short [3] https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(14)70458-7/abstract

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06189209	Recruiting	Triple Negative Breast Cancer (TNBC)	Rhizen Pharmaceuticals SA\|Incozen Therapeutics Pvt Ltd	March 4 2024	Phase 2
NCT03770000	Completed	T Cell Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	March 12 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03471351	Terminated	Classical Hodgkin Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	July 18 2018	Phase 1
NCT02567656	Completed	Lymphoma T-Cell Peripheral\|Lymphoma T-Cell Cutaneous	Rhizen Pharmaceuticals SA	September 2015	Phase 1
NCT02017613	Completed	Lymphoma B-Cell\|T-Cell Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	November 2013	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tenalisib PI3K inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 415.42