Tenalisib

N.º de catálogoS8672 Lote:S867201

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Datos técnicos

Fórmula

C23H18FN5O2
Peso molecular 415.42 Número CAS 1639417-53-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (180.54 mM)
Ethanol 75 mg/mL (180.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tenalisib es un inhibidor dual potente y selectivo de PI3Kδ/γ con valores de IC50 de 24,5 nM y 33,2 nM para PI3Kδ y PI3Kγ, respectivamente. Su selectividad sobre las isoformas α y β es más de 300 veces y 100 veces, respectivamente.
Objetivos
PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kγ
(Cell-free assay)
24.5 nM 33.2 nM
In vitro RP6530 es un inhibidor dual específico de PI3K δ/γ que exhibe una selectividad varias veces mayor contra las otras isoformas de PI3K y 245 quinasas. RP6530 provoca una inhibición dosis-dependiente (>50 % a 2-7 μM) en el crecimiento de células de linfoma de células B inmortalizadas (Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1). El efecto es más pronunciado en las líneas celulares de DLBCL, OCI-LY-1 y OCI-LY-10 (>50 % de inhibición a 0,1-0,7 μM), y la reducción de la viabilidad se acompaña de una inhibición correspondiente de pAKT con EC50 de 6 y 70 nM, respectivamente. El tratamiento de células primarias derivadas de pacientes con 4 µM de RP6530 provoca un aumento de la muerte celular. Las células en apoptosis temprana (Annexin V+/PI-) no difieren entre el blanco de DMSO y las muestras de RP6530. RP6530 muestra un potente efecto inhibidor sobre las células madre cancerosas en líneas celulares de cáncer de ovario. El tratamiento con 1 μM de RP6530 da como resultado un arresto en G2/M en las líneas MM-1S y MM-1R con muy pocas células en la fase SubG0. También resulta en una inhibición del 70-90% de pAKT en las líneas celulares MM-1S y MM-1R. La potente modulación de la respuesta inflamatoria por RP6530 contribuye al control del microambiente tumoral.
In vivo Los valores previstos de T1/2, Cmax y AUC0-t con una dosis de 10 mg en humanos son 9,5 h, 14,0 μM y 342,0 μM, respectivamente. RP6530 tiene un excelente perfil farmacocinético con concentraciones plasmáticas que alcanzan bien por encima de la EC75 a dosis tan bajas como 3 mg/kg en rata y perro durante 6-12 h. Además, RP6530 muestra una biodisponibilidad oral >70 y >100% con una vida media de 2 y 3 h en rata y perro, respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    MM cell lines, namely, MM-1S and MM-1R

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Potential of the combination (1 μM RP6530 + BORT between 0.1 nM and 1 μM) is studied in MM cell lines, namely, MM-1S and MM-1R. Proliferation is determined by a MTT assay after incubating with compound for 72 h at 37ºC. Apoptotic potential of the combination is estimated by AnnexinV/PI staining.

Referencias

  • http://www.bloodjournal.org/content/122/21/4411
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4200.short
  • https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(14)70458-7/abstract

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