Name: leniolisib (CDZ 173)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8752
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S875201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.47%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.47

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	450.46	Fórmula	C₂₁H₂₅F₃N₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1354690-24-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC(=O)N1CCC(C1)NC2=NC=NC3=C2CN(CC3)C4=CC(=C(N=C4)OC)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (199.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.5mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.64mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 0.011 μM PI3Kα (Cell-free assay) 0.244 μM PI3Kβ (Cell-free assay) 0.424 μM DNA-PK 0.88 μM DNA-PK (Cell-free assay) 0.88 μM PI3Kγ (Cell-free assay) 2.23 μM
In vitro	In vitro, CDZ173 inhibe un amplio espectro de funciones de las células inmunes, como se demostró en células B y T, neutrófilos, monocitos, basófilos, células dendríticas plasmocitoides y mastocitos. CDZ173 no mostró actividad hasta la concentración de prueba más alta cuando se probó contra ensayos de isoformas CYP (3A3, 2D9, 2D6, 2C9), un panel de canales iónicos (incluido hERG) y un panel de proteasas. En un panel de 50 objetivos relacionados con la seguridad (GPCR, canales iónicos, transportadores), CDZ173 solo mostró actividad medible para hPDE4D (IC50 = 4,7 μM) y 5HT2B (IC50 = 7,7 μM).
In vivo	In vivo, CDZ173 inhibe la activación de células B en ratas y monos de manera dependiente de la concentración y el tiempo. Después de la dosificación profiláctica o terapéutica, CDZ173 inhibió potentemente la producción de anticuerpos antígeno-específicos y redujo los síntomas de la enfermedad en un modelo de artritis inducida por colágeno en ratas. CDZ173 se absorbe muy rápidamente en todas las especies, como se puede observar por un Tmax temprano de los perfiles orales. Mientras que el aclaramiento es bajo a moderado en ratas y monos, se encontró que el aclaramiento en perros es muy bajo, lo que resulta en una exposición muy alta en sangre. La unión a proteínas plasmáticas en perros es muy alta (>99%) y la distribución del compuesto en el tejido es restringida (Vss = 0,3 L/kg).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28947947/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06249997	Recruiting	APDS Gene Mutation	Pharming Technologies B.V.\|Laboratory Corporation of America\|Axial Biotech Inc\|CMIC Co Ltd. Japan	August 3 2023	Phase 3
NCT05693129	Recruiting	APDS	Pharming Technologies B.V.\|CMIC Co Ltd. Japan\|Labcorp Central Laboratory\|Fortrea\|Aixial Group	August 30 2023	Phase 3
NCT05438407	Active not recruiting	APDS	Pharming Technologies B.V.\|CMIC Co Ltd. Japan\|Labcorp Central Laboratory\|Fortrea\|Aixial Group	February 1 2023	Phase 3
NCT02859727	Active not recruiting	Activated PI3Kdelta Syndrome (APDS); PASLI Disease	Pharming Technologies B.V.	September 8 2016	Phase 2\|Phase 3
NCT02435173	Completed	Common Variable Immunodeficiency (CVID) APDS / PASLI	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 24 2015	Phase 2\|Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

leniolisib (CDZ 173) PI3K inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 450.46