leniolisib (CDZ 173)

N.º de catálogoS8752 Lote:S875201

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Datos técnicos

Fórmula

C21H25F3N6O2
Peso molecular 450.46 Número CAS 1354690-24-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 13 mg/mL (28.85 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.5mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.64mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Leniolisib (CDZ 173) es un potente inhibidor selectivo de PI3Kδ con valores de IC50 bioquímicos de 0,244, 0,424, 2,23 y 0,011 μM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ y PI3Kδ, respectivamente.
Objetivos
PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kα
(Cell-free assay)		 PI3Kβ
(Cell-free assay)		 DNA-PK DNA-PK
(Cell-free assay)		 Ver más
0.011 μM 0.244 μM 0.424 μM 0.88 μM 0.88 μM
In vitro

In vitro, CDZ173 inhibe un amplio espectro de funciones de las células inmunes, como se demostró en células B y T, neutrófilos, monocitos, basófilos, células dendríticas plasmocitoides y mastocitos. CDZ173 no mostró actividad hasta la concentración de prueba más alta cuando se probó contra ensayos de isoformas CYP (3A3, 2D9, 2D6, 2C9), un panel de canales iónicos (incluido hERG) y un panel de proteasas. En un panel de 50 objetivos relacionados con la seguridad (GPCR, canales iónicos, transportadores), CDZ173 solo mostró actividad medible para hPDE4D (IC50 = 4,7 μM) y 5HT2B (IC50 = 7,7 μM).
In vivo

In vivo, CDZ173 inhibe la activación de células B en ratas y monos de manera dependiente de la concentración y el tiempo. Después de la dosificación profiláctica o terapéutica, CDZ173 inhibió potentemente la producción de anticuerpos antígeno-específicos y redujo los síntomas de la enfermedad en un modelo de artritis inducida por colágeno en ratas. CDZ173 se absorbe muy rápidamente en todas las especies, como se puede observar por un Tmax temprano de los perfiles orales. Mientras que el aclaramiento es bajo a moderado en ratas y monos, se encontró que el aclaramiento en perros es muy bajo, lo que resulta en una exposición muy alta en sangre. La unión a proteínas plasmáticas en perros es muy alta (>99%) y la distribución del compuesto en el tejido es restringida (Vss = 0,3 L/kg).

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Adult male Lewis rats (LEW/Han/Hsd）

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28947947/

Sellecks leniolisib (CDZ 173) Ha sido citado por 1 Publicación

Phosphatidyl Inositol 3-Kinase (PI3K)-Inhibitor CDZ173 protects against LPS-induced osteolysis [ Front Pharmacol, 2022, 13:1021714] PubMed: 36686650

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