Name: Voxtalisib (XL765)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7646
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	270.29	Fórmula	C₁₃H₁₄N₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	934493-76-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SAR245409			Smiles	CCN1C2=NC(=NC(=C2C=C(C1=O)C3=CC=NN3)C)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 29 mg/mL (107.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.450mg/ml (5.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.180mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 9 nM PI3Kα (Cell-free assay) 39 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 43 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 113 nM DNA-PK (Cell-free assay) 150 nM mTOR (Cell-free assay) 157 nM
In vitro	Voxtalisib (XL765) es activo contra la PI3K de clase I (IC50 = 39, 113, 9 y 43 nM para p110α, β, γ y δ, respectivamente). También inhibe la DNA-PK (IC50 = 150 nM) y mTOR (IC50 = 157 nM), pero no XL-147, que muestra valores de IC50 > 15 μM. Este compuesto, un inhibidor de doble objetivo PI3K/mTOR, inhibe el crecimiento celular y la apoptosis en muchas más líneas celulares y a concentraciones más bajas en comparación con los inhibidores selectivos de PI3K XL147 y PIK90. El tratamiento con él produce una disminución de la viabilidad celular en 13 líneas celulares de PDA de manera dosis-dependiente. El efecto se puede recapitular utilizando combinaciones de compuestos de un solo objetivo. Reduce significativamente la fosforilación de los objetivos de mTOR S6, S6K y 4EBP1, lo que se asocia con una mayor inducción de la apoptosis en lugar de solo la inhibición de PI3K. También causa la acumulación de autofagosomas en células MIAPaCa-2 y resulta en una inducción significativa de AVO dependiente de la dosis y la estimulación de LC3-II en células MIAPaCa-2 que expresan de forma estable un constructo LC3-GFP.
In vivo	En modelos de ratones, Voxtalisib (XL765) a 30 mg/kg en combinación con cloroquina (50 mg/kg) produce una inhibición significativa del crecimiento de xenoinjertos BxPC-3, mientras que este compuesto solo a la misma dosis no tiene efecto inhibidor. La administración oral del mismo da como resultado una reducción de más de 12 veces en la bioluminiscencia tumoral mediana en comparación con el control y una mejora en la supervivencia mediana en ratones desnudos implantados intracranealmente con células GBM 39-luc. Cuando se combina con temozolomida (TMZ), produce una reducción de 140 veces en la bioluminiscencia mediana con una tendencia a la mejora en la supervivencia mediana en comparación con TMZ solo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794885/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21678117/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21317208/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01596270	Completed	Neoplasm Malignant	Sanofi	June 2012	Phase 1
NCT01410513	Completed	Indolent Non-Hodgkin Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma\|Chronic Lymphocytic Leukemia	Sanofi	December 2011	Phase 1
NCT01240460	Completed	Glioblastoma\|Astrocytoma Grade IV	Sanofi	January 2011	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Voxtalisib (XL765) PI3K inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 270.29