Name: AS-252424
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2671
Rating: 5 (21 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
mouse Raw264 macrophage	Function assay	Inhibition of C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in mouse Raw264 macrophage, IC50=0.23 μM
THP1 cells	Function assay	Inhibition of MCP1-induced PKB/Akt phosphorylation in THP1 cells, IC50=0.4 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	305.28	Fórmula	C₁₄H₈FNO₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	900515-16-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1F)O)C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)NC(=O)S3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 61 mg/mL (199.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 41%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 410 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Casein Kinase 2 (Cell-free assay) 20 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 33 nM PI3Kα (Cell-free assay) 935 nM
In vitro	AS-252424 es una furan-2-ilmetileno tiazolidinediona como un inhibidor selectivo de PI3K ATP-competitivo con un IC50 de 33 nM. Este compuesto muestra una potencia reducida sobre PI3K con un IC50 de 935 nM. Al ser cribado contra 80 quinasas Ser/Thr y Tyr diferentes, este compuesto químico no muestra una inhibición significativa hacia ninguna de ellas a 10 μM excepto para CK2. Inhibe la fosforilación de PKB/Akt mediada por C5a de manera dependiente de la concentración con un valor de IC50 submicromolar o micromolar bajo. Este inhibidor inhibe la quimiotaxis mediada por MCP-1 en monocitos primarios de tipo salvaje de manera dependiente de la concentración con un valor de IC50 de 52 μM, así como en la línea celular monocítica THP-1 con un valor de IC50 de 53 μM. Bloquea específicamente la proliferación en las líneas celulares de cáncer de páncreas HPAF y Capan1, según lo evaluado por el recuento celular. Una investigación reciente indica que 100 nM de este compuesto reduce significativamente [Ca²⁺]i, I_Ca y los transitorios de Ca²⁺ en cardiomiocitos HL-1.
Ensayo de quinasa	Ensayo de quinasa PI3K in vitro
Ensayo de quinasa	La PI3K humana (100 ng) se incuba a TA con tampón de quinasa (10 mM MgCl₂, 1 mM -glicerofosfato, 1 mM DTT, 0,1 mM Na₃VO₄, 0,1 % de colato de Na y 15 M de ATP/100 nCi [³³]ATP, concentraciones finales) y vesículas lipídicas que contienen 18 M de PtdIns y 250 M de PtdSer (concentraciones finales), en presencia de AS-252424 o DMSO. La reacción de quinasa se detiene añadiendo 250 g de perlas de Scintillation Proximity Assay (SPA) recubiertas de neomicina y se procede.
In vivo	La administración oral de AS-252424 a 10 mg/kg da como resultado una reducción moderada del reclutamiento de neutrófilos (35%), casi igualando el resultado observado en ratones deficientes en PI3K .
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16789742/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20876794/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715995/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AS-252424 PI3K inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 305.28