solo para uso en investigación

CZC24832 PI3K inhibidor

Name: CZC24832
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7018
Rating: 5 (15 reviews)

Cat. No.S7018

CZC24832 es el primer inhibidor selectivo de PI3Kγ con una IC50 de 27 nM, con una selectividad 10 veces mayor sobre PI3Kβ y >100 veces mayor sobre PI3Kα y PI3Kδ.

CZC24832 PI3K inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 364.4

Saltar a

Control de calidad

Lote: S701801 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	364.4	Fórmula	C₁₅H₁₇FN₆O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1159824-67-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C)NS(=O)(=O)C1=CN=CC(=C1)C2=CN3C(=NC(=N3)N)C(=C2)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 5 mg/mL (13.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 27 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 1.1 μM
In vitro	CZC24832 presenta una excelente selectividad hacia PI3Kγ. De las 154 quinasas lipídicas y proteicas identificadas y las 922 otras proteínas, solo se detectan dos dianas no específicas (PI3Kβ y PIP4K2C) dentro de una ventana de selectividad de 100 veces. A pesar de la alta conservación de la secuencia de las isoformas de PI3K de clase I humanas y de roedores, la potencia de este compuesto para PI3Kγ y PI3Kβ es consistentemente menor en un factor de 2 a 4 en ratones y ratas en comparación con los humanos, pero las ventanas de selectividad se mantienen en gran medida. En el sistema BT, el tratamiento con este compuesto da como resultado una profunda inhibición de IL-17A (IC50 = 1,5 μM), así como de marcadores de activación de células B como IL-6 e IgG. Además, se observa una fuerte inhibición de la producción de IL17A en sistemas de células T, como las células endoteliales de la vena umbilical humana cultivadas en presencia de blastos TH2, lo que indica un papel general de la actividad quinasa de PI3Kγ en el control de la función TH17. Por lo tanto, este compuesto inhibe la diferenciación de las células TH17.
In vivo	En un modelo de bolsa de aire dependiente de IL-8, CZC24832 muestra una reducción dosis-dependiente del reclutamiento de granulocitos consistente con el grado de inhibición observado en ratones nulos para PI3Kγ. En un modelo terapéutico de artritis inducida por colágeno (CIA), los ratones tratados oralmente con 10 mg de este compuesto por kg de peso corporal dos veces al día muestran una disminución sustancial de la destrucción ósea y cartilaginosa, así como de los parámetros clínicos generales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22544264/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):