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AS-604850 PI3K inhibidor

Cat. No.S2681

AS-604850 es un inhibidor selectivo de PI3Kγ, competitivo de ATP, con una IC50 de 250 nM, más de 80 veces más selectivo para PI3Kγ que para PI3Kδ/β, y 18 veces más selectivo para PI3Kγ que para PI3Kα.
AS-604850 PI3K inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 285.22

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Control de calidad

Lote: S268101 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.92%
99.92

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 285.22 Fórmula

C11H5F2NO4S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 648449-76-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC2=C(C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3)OC(O2)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (199.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
PI3Kγ
0.25 μM
PI3Kα
4.5 μM
In vitro
AS-604850 es un inhibidor de PI3Kγ competitivo de ATP con valores de Ki de 0,18 μM. Este compuesto es un inhibidor selectivo de isoformas de PI3Kγ con una selectividad de más de 30 veces para PI3Kδ y β, y 18 veces de selectividad sobre PI3Kα. (PI3Kα: IC50 = 4,5 μM, PI3Kγ y β: IC50 > 20 μM) Es capaz de inhibir la fosforilación de PKB mediada por C5a en macrófagos de ratón RAW264 con una IC50 de 10 μM. Este químico bloquea la quimiotaxis mediada por MCP-1 en monocitos Pik3cg +/+ de manera dependiente de la concentración, con una IC50 de 21 mM, pero no afecta la quimiotaxis en células Pik3cg-/-, lo que indica que actúa a través de PI3Kγ. Disminuye la fosforilación de Akt y la apoptosis inducidas por glicocenodesoxicolato (GCDC) en hepatocitos de rata. Este compuesto disminuye la apoptosis inducida por sales biliares en células HepG2 Ntcp y Huh7-Ntcp. Causa una supresión dependiente de la concentración de las respuestas quimiotácticas de las células EoL-1 y los eosinófilos sanguíneos al factor activador de plaquetas (PAF).
Ensayo de quinasa
Ensayo de quinasa PI3Kγ in vitro
La PI3Kγ humana (100 ng) se incuba a temperatura ambiente con tampón de quinasa (10 mM MgCl2, 1 mM β-glicerofosfato, 1 mM DTT, 0,1 mM Na3VO4, 0,1 % de colato de Na y 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, concentraciones finales) y vesículas lipídicas que contienen 18 M de PtdIns y 250 M de PtdSer (concentraciones finales), en presencia de este compuesto o DMSO. La reacción de la quinasa se detiene añadiendo 250 g de perlas de Scintillation Proximity Assay (SPA) recubiertas de neomicina y se procede.
In vivo
AS-604850 reduce el reclutamiento de neutrófilos peritoneales inducido por RANTES con una ED50 de 42,4 mg/kg. En el modelo de peritonitis inducida por tioglicolato, la administración oral de 10 mg/kg de este compuesto resulta en una reducción del 31% del reclutamiento de neutrófilos.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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