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Pilaralisib (XL147) PI3K inhibidor

Name: Pilaralisib (XL147)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7645
Rating: 5 (15 reviews)

Cat. No.S7645

Pilaralisib (XL147) es un inhibidor selectivo y reversible de clase I de PI3K para PI3Kα/δ/γ con una IC50 de 39 nM/36 nM/23 nM en ensayos sin células, y es menos potente para PI3Kβ. Ha alcanzado los ensayos clínicos de fase 1/2.

Pilaralisib (XL147) PI3K inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 541.02

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Control de calidad

Lote: S764501 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.75%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.75

Dianas relacionadas	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros PI3K Inhibidores	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	541.02	Fórmula	C₂₅H₂₅ClN₆O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	934526-89-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C(=O)NC1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)NC2=NC3=CC=CC=C3N=C2NC4=C(C=CC(=C4)OC)Cl)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (184.83 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10mM HCl in sterile water Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 0.5 mg of this product to 10 mM HCl solution, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ 23 nM PI3Kβ 36 nM PI3Kδ 36 nM PI3Kα 39 nM
In vitro	En líneas celulares del Programa de Pruebas Preclínicas Pediátricas (PPTP), Pilaralisib (XL147) exhibe actividad citotóxica, con un valor de IC50 relativo mediano de 10,9 mM (rango de 2,7 mM a 24,5 mM).
Ensayo de quinasa	Ensayos de inhibición de quinasa in vitro
Ensayo de quinasa	La actividad de la quinasa para las isoformas de PI3K se mide como el porcentaje de ATP consumido después de la reacción de la quinasa utilizando quimioluminiscencia acoplada a luciferasa-luciferina, con concentraciones de ATP aproximadamente iguales al Km para cada quinasa respectiva. Las reacciones de la quinasa se inician combinando los compuestos de prueba, ATP y quinasa en un volumen de 20 μL. Las concentraciones finales de enzima PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ y PI3Kδ son 0,5, 8, 20 y 2 nM, respectivamente. Cabe señalar que 0,5 μL de dimetilsulfóxido (DMSO) que contiene diversas concentraciones de este compuesto se mezcla con 10 μL de solución enzimática (2×concentración). Las reacciones de la quinasa se inician mediante la adición de 10 μL de fosfatidilinositol hepático y solución de ATP (2×concentración). Las concentraciones de ensayo para VPS34, ATP y fosfatidilinositol son 40 nM, 1 μM y 5 μM, respectivamente.
In vivo	En ratones BALB/c nu/nu, Pilaralisib (XL147) (100 mg/kg, p.o.) induce la inhibición del crecimiento tumoral para xenoinjertos de glioma sólido y es bien tolerado, con una tasa de toxicidad de solo el 0,7% en los grupos tratados, similar a la observada en animales de control. En ratones hembra atímicos, (100 mg/kg, p.o.) retrasa significativamente el crecimiento tumoral sin toxicidad significativa relacionada con el fármaco.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25637314/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23002019/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21368164/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24634413/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23948973/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	IGF-1R / AKT / MAPK		22113431
Immunofluorescence	PAK phospho-PAK		23915247

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01240460	Completed	Glioblastoma\|Astrocytoma Grade IV	Sanofi	January 2011	Phase 1
NCT01013324	Completed	Endometrial Cancer\|Endometrial Neoplasms	Sanofi	January 2010	Phase 2
NCT00756847	Completed	Cancer\|Non-Small Cell Lung Cancer\|Endometrial Carcinoma\|Ovarian Carcinoma	Sanofi	September 2008	Phase 1
NCT00704392	Withdrawn	Cancer\|Non-small-cell Lung Cancer\|Breast Cancer	Exelixis	June 2008	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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