Histone Methyltransferase Inhibidores | Histone Methyltransferase Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocin, un producto natural de las especies de Chaetomium, es un inhibidor de la histone metiltransferasa con IC50 de 0,8 μM, 2,5 μM y 3 μM para dSU(VAR)3-9, G9a de ratón y Neurospora crassa DIM5, respectivamente. Chaetocin es un agente anticancerígeno e inhibidor de la tiorredoxina reductasa (TrxR). |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687 es un inhibidor potente y selectivo de EZH2 con una Ki de 24 nM en un ensayo sin células, una selectividad de 50 veces contra EZH1 y una selectividad de 500 veces contra otras 15 proteínas metiltransferasas. |
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| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946 es un inhibidor de la metiltransferasa DOT1L altamente potente y selectivo con un IC50 de 0,3 nM en un ensayo sin células, e inactivo contra un panel de 12 PMTs y DNMT1. |
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| S8071 | UNC0638 | UNC0638 es una sonda qu mica potente, selectiva y con capacidad de penetraci n celular para la histona metiltransferasa G9a y GLP con IC50 de <15 nM y 19 nM, respectivamente, mostrando selectividad sobre una amplia gama de dianas epigen ticas y no epigen ticas. Este compuesto tiene actividades antivirales. |
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| S8112 | MS023 | MS023 es un inhibidor de PRMT de tipo I potente, selectivo y activo en células, con una IC50 de 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM y 5 nM para PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 y PRMT8, respectivamente. |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 es un potente, selectivo e inhibidor de EZH2 con biodisponibilidad oral, con un Ki de <3 nM. |
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| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) es un potente inhibidor selectivo de la arginina metiltransferasa PRMT5 con una IC50 de 4 nM. |
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| S7833 | OICR-9429 | OICR-9429 es un potente antagonista de la interacción de WDR5 con regiones peptídicas de MLL e Histone 3 y reduce la viabilidad de las células de leucemia mieloide aguda in vitro. Se une a WDR5 con alta afinidad (KD = 93 ± 28 nM). |
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| S7817 | MI-503 | MI-503 es un potente y selectivo inhibidor de Menin-MLL con un IC50 de 14,7 nM. Muestra una pronunciada actividad supresora del crecimiento en un panel de líneas celulares de leucemia MLL humanas (GI50 en el rango de 250 nM-570 nM), pero solo un efecto mínimo en líneas celulares de leucemia humanas sin translocaciones MLL. |
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| S7570 | UNC0379 | UNC0379 es un inhibidor selectivo y competitivo del sustrato de la N-lisina metiltransferasa SETD8 con una IC50 de 7,3 μM, alta selectividad sobre otras 15 metiltransferasas. |
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| S7618 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) es un potente inhibidor de la interacción menin-MLL con una IC50 de 446 nM. |
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| S7804 | GSK503 | GSK503 es un potente y específico inhibidor de la metiltransferasa EZH2. |
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| S7983 | A-196 | A-196 es un inhibidor potente y selectivo de SUV420H1 y SUV420H2 con valores de IC50 de 0,025 y 0,144 μM, respectivamente; más de 100 veces más selectivo que otras Histone Methyltransferase y dianas no Epigenetics. |
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| S7572 | A-366 | A-366 es un potente y selectivo inhibidor de la G9a/GLP histone lysine methyltransferase con una IC50 de 3,3nM y 38nM, exhibiendo una selectividad >1000 veces mayor para G9a/GLP sobre otras 21 metiltransferasas. |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178) es un inhibidor de PRMT5 con alta selectividad y potencia (rango subnanomolar, PRMT5-MEP-50 IC50=0,14 nM) en diferentes condiciones in vitro y celulares, junto con propiedades farmacocinéticas y de seguridad favorables. |
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| S7616 | CPI-169 | CPI-169 es un inhibidor potente y selectivo de EZH2 con un IC50 de 0,24 nM, 0,51 nM y 6,1 nM para EZH2 WT, EZH2 Y641N y EZH1, respectivamente. |
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| S7884 | AMI-1 | AMI-1 es un inhibidor potente y específico de la Histone Methyltransferase (HMT) con IC50 de 3,0 μM y 8,8 μM para Hmt1p de levadura y PRMT1 humano, respectivamente. |
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| S7294 | PFI-2 HCl | PFI-2 es un potente inhibidor selectivo y activo en células de la lisina metiltransferasa SETD7 con Ki (app) e IC50 de 0,33 nM y 2 nM, 1000 veces más selectivo que otras metiltransferasas y otros objetivos no epigenéticos. |
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| S7832 | SGC707 | SGC707 es un potente, selectivo y celularmente activo inhibidor alostérico de la proteína arginina metiltransferasa 3 (PRMT3) con IC50 y Kd de 31 nM y 53 nM, respectivamente. |
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| S7619 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) es un potente inhibidor de la interacción menin-MLL con una IC50 de 648 nM. |
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| S7591 | BRD4770 | BRD4770 es un inhibidor de histone methyltransferase G9a con una IC50 de 6,3 μM, e induce la senescencia celular. |
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| S7575 | LLY-507 | LLY-507 es un inhibidor selectivo, potente y celularmente activo de la proteína-lisina Metiltransferasa SMYD2. |
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| S8983 | MAK683 | MAK683 (inhibidor EED-1, ejemplo 2) es un inhibidor del desarrollo del ectodermo embrionario (EED). Este compuesto exhibe una IC50 de 59 nM, 89 nM y 26 nM en los ensayos de unión EED Alphascreen, LC-MS y ELISA, respectivamente. |
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| S2184 | WDR5-0103 | WDR5-0103 (proteína 5 con repetición WD-Repeat 5-0103) es un antagonista de molécula pequeña de WDR5 (proteína 5 con repetición WD40) con un Kd de 450 nM. |
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| S7611 | EI1 | EI1 es un potente y selectivo inhibidor de EZH2 con IC50 de 15 nM y 13 nM para EZH2 (WT) y EZH2 (Y641F), respectivamente. |
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| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | La Amodiaquina es un potente inhibidor no competitivo de la histamine N-methyl transferase con un Ki estimado de 18,6 nM. También se utiliza como agente antipalúdico y antiinflamatorio. |
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| S8147 | MS049 | MS049 es un inhibidor potente y selectivo de PRMT4 y PRMT6 con CI50 de 34 nM y 43 nM, respectivamente. |
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| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 es un potente y selectivo inhibidor de molécula pequeña de PRMT6 con una IC50 de 10 nM. |
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| S7816 | MI-463 | MI-463 es un potente inhibidor de la interacción Menin-MLL con un valor de CI50 de 15,3 nM. |
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| S7868 | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) es un inhibidor para el (Methyltransferase Like 3-14) complejo heterodímero METTL3-METTL14 (METTL3-14) con una IC50 de 0,9 μM. |
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| S8340 | SGC2085 | SGC2085 es un inhibidor potente y selectivo de la Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) con un valor de IC50 de 50 nM y una selectividad >100 veces superior sobre otras PRMTs. |
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| S8209 | HLCL-61 HCL | El clorhidrato de HLCL-61 es un inhibidor potente y selectivo de PRMT5 para el tratamiento de la leucemia mieloide aguda. |
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| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 es un inhibidor selectivo de EZH2 con valores de Ki de 0,7 nM y 3 nM para WT EZH2 y Y641N respectivamente; este compuesto también inhibe H3K27me3 con un valor de IC50 de 15 nM. |
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| S7815 | MI-136 | MI-136 puede inhibir específicamente la interacción menin-MLL. Inhibe la expresión inducida por DHT de los genes diana del receptor de andrógenos (AR). |
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| S3147 | Entacapone | Entacapone (OR-611) inhibe la catecol-O-metiltransferasa (COMT) con una IC50 de 151 nM. Este compuesto puede utilizarse para la investigación de la enfermedad de Parkinson. Actúa como un inhibidor de la desmetilación de FTO con una IC50 de 3,5 μM, y puede utilizarse para la investigación de trastornos metabólicos. |
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| S8359 | UNC3866 | UNC3866 es un potente antagonista de la función de lectura de metil-lisina (Kme) de las familias de cromodominios Polycomb CBX y CDY. Este compuesto se une a los cromodominios de CBX4 y CBX7 con la mayor potencia, con una K(d) de ~100 nM para cada uno, y es de 6 a 18 veces más selectivo en comparación con otros siete cromodominios CBX y CDY. |
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| S7656 | CPI-360 | CPI-360 es un potente inhibidor selectivo de EZH1, competitivo con SAM, con una IC50 de 102,3 nM y una selectividad >100 veces superior a la de otras metiltransferasas. |
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| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) es un inhibidor específico y reversible de EZH1/2. |
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| S7610New | UNC0631 | UNC 0631 es un potente inhibidor de la Histone Methyltransferase G9a con una CI50 de 4 nM. Reduce potentemente los niveles de H3K9me2 en células MDA-MB-231 con una CI50 de 25 nM. |
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| S8918 | MS1943 | MS1943 es un degradador selectivo de EZH2 biodisponible por vía oral que reduce eficazmente los niveles de EZH2 en las células con una IC50 de 120 nM para la inhibición de la actividad de la metiltransferasa EZH2. |
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| S8070New | UNC0224 | UNC0224 es un inhibidor potente y selectivo de G9a con una IC50 de 15 nM y una Kd de 23 nM. Puede ser una herramienta útil para investigar la biología de G9a y sus funciones en la remodelación de la cromatina. | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646 es un inhibidor selectivo de la histona lisina metiltransferasa (HMTase) para G9a y GLP con IC50 de 6 nM y 15 nM, respectivamente, con excelente potencia en una variedad de líneas celulares y excelente separación de potencia funcional versus toxicidad celular. | ||
| E1163 | MS177 | MS177 es un degradador PRTOAC dirigido a EZH2 y un potente inhibidor de la EZH2 enzimática, que agota eficazmente tanto los complejos canónicos EZH2-PRC2 como los no canónicos EZH2-cMyc. MS177 induce la inhibición del crecimiento de células de leucemia, la apoptosis y la detención de la progresión del ciclo celular. | ||
| S6696 | EZM 2302 (GSK3359088) | EZM2302 es un inhibidor de la actividad enzimática de CARM1 en ensayos bioquímicos (IC50 = 6 nM) con amplia selectividad contra otras Histone Methyltransferase. | ||
| E4799 | BIX-01294 | BIX-01294 es un inhibidor dual potente, reversible y altamente selectivo de G9a y GLP, con valores de IC₅₀ de 1,7 μM y 38 μM, respectivamente. Inhibe selectivamente el crecimiento de células tumorales recurrentes y representa una dependencia atacable en la investigación del cáncer de mama recurrente. | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 es un inhibidor potente y específico de la Histone Methyltransferase (HMT) con una IC50 de 3,0 μM y 8,8 μM para la Hmt1p de levadura y la PRMT1 humana, respectivamente. | ||
| E2911 | UZH2 | UZH2 es un inhibidor potente y selectivo de METTL3 con un valor de IC50 de 5 nM en el ensayo TR-FRET. | ||
| E1967 | ORIC-944 | ORIC-944 es un inhibidor alostérico potente y selectivo del complejo represivo Polycomb 2 (PRC2) a través de la subunidad de desarrollo del ectodermo embrionario (EED). Exhibe actividad antitumoral en modelos in vivo de cáncer de próstata. | ||
| S7164 | GSK343 | GSK343 es un inhibidor potente y selectivo de EZH2 con una IC50 de 4 nM en un ensayo sin células, mostrando una selectividad 60 veces mayor contra EZH1, y una selectividad >1000 veces mayor contra otras Histone Methyltransferase. GSK343 induce la Autophagy. |
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| S8496 | EED226 | EED226 es un potente, selectivo y biodisponible por vía oral, un novedoso inhibidor alostérico del Polycomb repressive complex 2 (PRC2) con una IC50 de 23,4 nM cuando se usó el péptido H3K27me0 como sustrato y una IC50 de 53,5 nM cuando se usó el mononucleosoma como sustrato. Se une directamente al bolsillo de unión H3K27me3 de EED. |
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| S7230 | UNC0642 | UNC0642 es un inhibidor potente y selectivo de histone methyltransferases G9a/GLP con IC50 inferiores a 2,5 nM para G9a y GLP y muestra una selectividad más de 300 veces superior para G9a y GLP sobre una amplia gama de quinasas, GPCRs, transportadores y canales iónicos. |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205) es un inhibidor selectivo de la histona lisina metiltransferasa EZH2 disponible por vía oral con valores de IC50 de 2 nM y 52 nM para EZH2 y EZH1 respectivamente. Tiene actividad antineoplásica potencial. |
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| S8934 | VTP50469 | VTP50469 es un inhibidor potente, altamente selectivo y oralmente activo de la interacción Menin-MLL con un Ki de 104 pM. VTP50469 exhibe actividad antileucémica. |
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| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) es un inhibidor selectivo, potente y reversible de la catecol-O-metil transferasa (COMT) con un Ki de 30 nM. |
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| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 es un inhibidor de EZH2 altamente potente y activo por vía oral con una IC50 de 4 nM para EZH2(A667G). | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852 es un degradador selectivo que se dirige al complejo represivo de la policombina 2 (PRC2) con una IC50 de 247 nM para EED. UNC6852 se basa en PROTAC y contiene un ligando derivado de EED226 y un ligando para VHL. |
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