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UNC0646 Histone Methyltransferase inhibidor

Name: UNC0646
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7020
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7020

UNC0646 es un inhibidor selectivo de la histona lisina metiltransferasa (HMTase) para G9a y GLP con IC50 de 6 nM y 15 nM, respectivamente, con excelente potencia en una variedad de líneas celulares y excelente separación de potencia funcional versus toxicidad celular.

UNC0646 Histone Methyltransferase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 621.9

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Control de calidad

Lote: S702001 Ethanol]50 mg/mL]false]DMSO]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.82%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.82

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Otros Histone Methyltransferase Inhibidores	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	621.9	Fórmula	C₃₆H₅₉N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1320288-17-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 50 mg/mL

DMSO : 33 mg/mL (53.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 6 nM GLP (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	UNC0646 es un nuevo inhibidor de G9a con excelente potencia en una variedad de líneas celulares y excelente separación de potencia funcional versus toxicidad celular. Este compuesto tiene alta potencia in vitro frente a G9a y lipofilicidad mejorada, son altamente potentes (IC50 < 0,06 µM) en la reducción de los niveles de H3K9me2 en células MDA-MB-231 y tiene baja toxicidad celular.
In vivo	Debido a su insolubilidad en agua, la eficacia in vivo de UNC0646 no es satisfactoria. Los nanodiamantes (NDs) se utilizan como plataforma de administración de fármacos para mejorar la administración in vivo de este inhibidor de molécula pequeña. Los ND-this compound complexes pueden sintetizarse rápidamente mediante adsorción física, mientras que poseen propiedades de administración de fármacos favorables y son capaces de mejorar la dispersibilidad de este químico en agua, lo que lo hace adecuado para la administración intravenosa. Se demuestra que el perfil de liberación de este compuesto de NDUNC0646 es sensible al pH. Además, ND-this chemical mantiene la funcionalidad biológica de este inhibidor, con mayor eficacia en la reducción de la metilación de H3K9, así como efectos supresores de invasión mejorados. Lo más importante es que se demuestra una mayor eficacia in vivo utilizando un modelo de ratón ortotópico de carcinoma hepatocelular (CHC), lo que allana el camino para la traslación de este inhibidor de molécula pequeña hacia el tratamiento del CHC.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31718136/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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