UNC0646

N.º de catálogoS7020 Lote:S702001

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₆H₅₉N₇O₂

Peso molecular

621.9

Número CAS

1320288-17-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Ethanol

50 mg/mL (80.39 mM)

DMSO

33 mg/mL (53.06 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

UNC0646 es un inhibidor selectivo de la histona lisina metiltransferasa (HMTase) para G9a y GLP con IC50 de 6 nM y 15 nM, respectivamente, con excelente potencia en una variedad de líneas celulares y excelente separación de potencia funcional versus toxicidad celular.

Objetivos

G9a (Cell-free assay)	GLP (Cell-free assay)
6 nM	15 nM

In vitro

UNC0646 es un nuevo inhibidor de G9a con excelente potencia en una variedad de líneas celulares y excelente separación de potencia funcional versus toxicidad celular. Este compuesto tiene alta potencia in vitro frente a G9a y lipofilicidad mejorada, son altamente potentes (IC50 < 0,06 µM) en la reducción de los niveles de H3K9me2 en células MDA-MB-231 y tiene baja toxicidad celular.

In vivo

Debido a su insolubilidad en agua, la eficacia in vivo de UNC0646 no es satisfactoria. Los nanodiamantes (NDs) se utilizan como plataforma de administración de fármacos para mejorar la administración in vivo de este inhibidor de molécula pequeña. Los ND-this compound complexes pueden sintetizarse rápidamente mediante adsorción física, mientras que poseen propiedades de administración de fármacos favorables y son capaces de mejorar la dispersibilidad de este químico en agua, lo que lo hace adecuado para la administración intravenosa. Se demuestra que el perfil de liberación de este compuesto de NDUNC0646 es sensible al pH. Además, ND-this chemical mantiene la funcionalidad biológica de este inhibidor, con mayor eficacia en la reducción de la metilación de H3K9, así como efectos supresores de invasión mejorados. Lo más importante es que se demuestra una mayor eficacia in vivo utilizando un modelo de ratón ortotópico de carcinoma hepatocelular (CHC), lo que allana el camino para la traslación de este inhibidor de molécula pequeña hacia el tratamiento del CHC.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MDA-MB-231 cells Concentraciones various concentrations Tiempo de incubación 48 h Método Cells are seeded at 5–10 thousand cells in black walled 96 well plates and exposed to various inhibitor concentrations for 48h. The media is removed and 2% Formaldehyde in PBS for fixation is added for 15 min. After five washes with 0.1% Triton X100 in PBS, cells are blocked for 1h with 1% BSA in PBS. Three out of four replicates are exposed to the primary H3K9me2 antibody for 2 h. One replicate is reserved for the background control. The wells are washed five times with 0.1% Tween 20 in PBS, then secondary IR800 conjugated antibody and nucleic acid-intercalating dye, DRAQ5 added for 1 h. After 5 washes with 0.1% Tween 20 PBS, the plates are read on an Odyssey scanner at 800 nm (H3K9me2 signal) and 700 nm (DRAQ5 signal).
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales 8 week-old female immunodeficient NOD/SCID mice Dosificaciones 1 mg/kg, 2 mg/kg Administración IV (via tail vein)

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MDA-MB-231 cells
Concentraciones
various concentrations
Tiempo de incubación
48 h
Método
Cells are seeded at 5–10 thousand cells in black walled 96 well plates and exposed to various inhibitor concentrations for 48h. The media is removed and 2% Formaldehyde in PBS for fixation is added for 15 min. After five washes with 0.1% Triton X100 in PBS, cells are blocked for 1h with 1% BSA in PBS. Three out of four replicates are exposed to the primary H3K9me2 antibody for 2 h. One replicate is reserved for the background control. The wells are washed five times with 0.1% Tween 20 in PBS, then secondary IR800 conjugated antibody and nucleic acid-intercalating dye, DRAQ5 added for 1 h. After 5 washes with 0.1% Tween 20 PBS, the plates are read on an Odyssey scanner at 800 nm (H3K9me2 signal) and 700 nm (DRAQ5 signal).

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
8 week-old female immunodeficient NOD/SCID mice
Dosificaciones
1 mg/kg, 2 mg/kg
Administración
IV (via tail vein)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31718136/

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