EZH2 Inhibitors

Otro Methylation Inhibidores

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Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto	Validaciones del producto
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) es un potente y selectivo inhibidor de EZH2 con Ki e IC50 de 2,5 nM y 11 nM en ensayos sin células, exhibiendo una selectividad 35 veces mayor frente a EZH1 y >4.500 veces mayor en relación con otras 14 HMT.	Theranostics, 2026, 16(8):4224-4244 EMBO Mol Med, 2026, 10.1038/s44321-026-00437-1 Sci Rep, 2026, 16(1)7563
S9655	PF-06821497	PF-06821497 es un inhibidor selectivo y oralmente activo de la Zeste Homolog 2 (EZH2) con un valor de Ki <0,1 nM contra la EZH2 mutante Y641N. Exhibe una robusta inhibición del crecimiento tumoral.	Journal of Clinical Investigation, 2026, e200260
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) es un potente y altamente selectivo inhibidor de la EZH2 methyltransferase con una IC50 de 9,9 nM, >1000 veces más selectivo para EZH2 que para otras 20 metiltransferasas humanas.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Tulmimetostat (CPI-0209) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de EZH2 que tiene potencial terapéutico para el cáncer de próstata dependiente del receptor de andrógenos.	bioRxiv, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) es un inhibidor dual selectivo de EZH1/2.	Viruses, 2026, 18(4)409 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	El HCl de DZNep (3-deazaneplanocina A), un análogo de la adenosina, es un inhibidor competitivo de la S-adenosilhomocisteína hidrolasa con un Ki de 50 pM en un ensayo sin células.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 es un inhibidor potente y selectivo de EZH2 con una IC50 de 4 nM en un ensayo sin células, mostrando una selectividad 60 veces mayor contra EZH1, y una selectividad >1000 veces mayor contra otras Histone Methyltransferase. GSK343 induce la Autophagy.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Death Dis, 2025, 17(1):64
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205) es un inhibidor selectivo de la histona lisina metiltransferasa EZH2 disponible por vía oral con valores de IC50 de 2 nM y 52 nM para EZH2 y EZH1 respectivamente. Tiene actividad antineoplásica potencial.	Bone, September 2021, 115993 Journal for ImmunoTherapy of Cancer, May 2021, e001335 Science Advances, 2024, eadk4423
S7616	CPI-169	CPI-169 es un inhibidor potente y selectivo de EZH2 con un IC50 de 0,24 nM, 0,51 nM y 6,1 nM para EZH2 WT, EZH2 Y641N y EZH1, respectivamente.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S8918	MS1943	MS1943 es un degradador selectivo de EZH2 biodisponible por vía oral que reduce eficazmente los niveles de EZH2 en las células con una IC50 de 120 nM para la inhibición de la actividad de la metiltransferasa EZH2.	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
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